线粒体拓扑异构酶I抑制剂是一组不同的化学物质,它们通过线粒体中的拓扑异构酶I作用于超螺旋DNA的松弛活动。其中许多抑制剂,如喜树碱及其衍生物拓扑替康和伊立替康,通过稳定DNA链的瞬时断裂来发挥作用,从而在DNA和酶之间形成可裂解的复合物。这种复合物的稳定阻碍了通常的DNA修复机制,导致链断裂。
虽然广为人知的坎普托辛衍生物抑制剂的作用,其他化合物,如β-Lapachone和Indenoisoquinolines也提供了独特的机制。例如,β-Lapachone可通过一种涉及拓扑异构酶I抑制的途径诱导DNA损伤,而Indenoisoquinolines作为非喜树碱抑制剂,可与酶-DNA复合物结合并阻断DNA再连接。此外,从黄酮类化合物(如金合欢素和染料木素)到海洋生物碱(如Lamellarin D)等天然化合物也属于这一类别,这表明这些抑制剂的结构和来源非常广泛。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | ¥643.00 ¥2053.00 ¥1038.00 | 21 | |
喜树碱是一种强效的线粒体拓扑异构酶I抑制剂,通过特定的相互作用破坏DNA的松弛过程。其独特的结构使其能够插入DNA螺旋结构中,稳定酶-DNA复合物,防止DNA链重新结合。这会导致DNA断裂的积累,影响细胞通路和细胞凋亡。该化合物的疏水性特征增强了其膜渗透性,促进细胞摄取并与线粒体靶标相互作用。 | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | ¥6442.00 | ||
源自喜树碱;它能干扰 Topo I 对 DNA 的断裂和重接。 | ||||||
(+)-Irinotecan | 97682-44-5 | sc-269253 | 10 mg | ¥688.00 | 1 | |
喜树碱的一种衍生物;与 DNA 和 Topo I 形成三元络合物,阻止 DNA 重新连接。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | ¥1241.00 ¥5077.00 | 8 | |
通过抑制 Topo I 的机制造成 DNA 损伤。 | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | ¥1162.00 ¥4840.00 ¥9263.00 ¥17352.00 | 4 | |
虽然它主要是一种 Topo II 抑制剂,但对 Topo I 也有一定的抑制作用。 | ||||||
Acacetin | 480-44-4 | sc-239178 | 25 mg | ¥2933.00 | 2 | |
一种黄酮类化合物,已被证明可以抑制拓扑异构酶I的活性。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
除了对细胞的其他作用外,这种异黄酮还能抑制 Topo I。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | ¥1015.00 | 1 | |
一种异喹啉生物碱,已被证明能抑制 Topo I 的功能。 |