mGluR-1a 抑制因子

LY 367385 是一种选择性 mGluR1a 受体拮抗剂，具有独特的结合动力学，能稳定受体的非活性构象。这种化合物能破坏受体与下游信号蛋白的相互作用，有效抑制 G 蛋白的激活。其独特的动力学特性使其能够逐渐与受体分离，从而对谷氨酸能信号通路进行持续调节剂，从而影响神经元的兴奋性和突触可塑性。

E4CPG 是一种 mGluR1a 受体的选择性调节剂，其特点是能够诱导构象变化，从而增强受体的脱敏作用。这种化合物会产生特定的氢键相互作用，影响受体对谷氨酸的亲和力。其独特的反应动力学有助于快速起效，同时还能促进受体长时间失活，从而改变细胞内钙信号传导，影响突触传递动力学。

(RS)-MCPG 二钠盐是一种选择性的 mGluR1a 受体拮抗剂，具有独特的结合特性，能稳定受体的非活性状态。这种化合物通过调节受体构象来破坏典型的谷氨酸介导的信号级联，从而导致下游信号通路的改变。其独特的相互作用特征会对神经元的兴奋性和突触可塑性产生细微的影响，影响钙离子通量和神经递质的释放动态。

(S)-3-羧基-4-羟基苯甘氨酸是 mGluR1a 受体的一种选择性调节剂，它通过特定的氢键和疏水相互作用影响受体动力学，表现出一种独特的能力。这种化合物能改变受体的构象格局，影响细胞内的信号级联。其动力学特征表明，它能迅速起效，影响钙动员和突触传递，从而微调神经元的通信和可塑性。

(S)-4C-PG 是一种 mGluR1a 受体的选择性调节剂，其特点是能够参与特定的静电相互作用，从而稳定受体构象。这种化合物通过调节 G 蛋白耦合效率来影响下游信号通路，从而改变神经递质的释放。其独特的结构特征可产生不同的结合动力学，促进对突触活动和神经元兴奋性的细微调节，从而形成突触可塑性。

(RS)-MCPG是mGluR1a受体的选择性拮抗剂，具有独特的结合动力学，可促进竞争性抑制。其分子结构可实现特定的氢键相互作用，从而破坏受体活化和下游信号级联。这种化合物会影响钙离子通量并改变磷脂酰肌醇的代谢，从而影响神经信号通路。(RS)-MCPG引起的独特构象变化有助于其调节突触传递和可塑性。

(S)-MCPG是mGluR1a受体的一种选择性调节剂，其特点是能够稳定特定的受体构象。其独特的立体化学结构增强了结合亲和力，促进了影响受体动态的独特异构相互作用。这种化合物能有效改变细胞内钙离子水平，调节第二信使系统，从而影响突触功效和神经元兴奋性。(S)-MCPG微妙的动力学特性突显了它在微调谷氨酸能信号通路中的作用。

JNJ 16259685是一种mGluR1a受体的选择性拮抗剂，具有独特的结合特性，可阻断受体的激活。其结构特征有助于与受体的结合位点进行特异性相互作用，从而改变构象状态。这种化合物会影响下游信号级联，尤其会影响磷脂酰肌醇的周转和钙的动员。JNJ 16259685的动力学特性表明其作用迅速，这凸显了其有效调节突触传递动态的潜力。

3-MATIDA 是一种 mGluR1a 受体的选择性调节剂，其特点是能够稳定特定的受体构象。其独特的分子结构促进了与受体异构位点的独特相互作用，从而影响配体的结合亲和力。这种化合物对细胞内信号通路产生了微妙的影响，尤其是在调节环磷酸腺苷水平和蛋白激酶活性方面，显示了它在细胞通讯中的复杂作用。

MPEP（2-甲基-6-（苯乙炔基）吡啶）是 GRM1 的一种非竞争性拮抗剂，它通过与受体上的异构位点结合来调节受体的活性。