MGC50559_4833442J19Rik 抑制因子

常见的MGC50559_4833442J19Rik抑制剂包括但不限于Sinefungin CAS 58944-73-3、腺苷、过碘酸盐氧化CAS 34240-0 5-6、BIX01294盐酸盐CAS 1392399-03-9、Chaetocin CAS 28097-03-2和RG 108 CAS 48208-26-0。

MGC50559 的化学抑制剂包括多种通过不同机制阻碍其甲基转移酶活性的化合物。松香菌素可直接与蛋白质的甲基供体 S-腺苷蛋氨酸（SAM）竞争，从而阻碍其转移甲基的能力。同样，甲硫基腺苷通过模仿 SAM 的结构形成了一种竞争态势，这可能会导致 MGC50559 的活性因甲基转移失败而降低。虽然 BIX-01294 最初被认为是其他甲基转移酶的抑制剂，但它会与这些酶的底物位点结合，并通过占据 MGC50559 的活性位点来抑制 MGC50559，从而阻止底物进入和酶的作用。

腺苷二醛的作用原理是与腺苷高半胱氨酸水解酶结合，导致甲基转移酶反应的产物 S-腺苷高半胱氨酸积累，当其升高时，会通过产物抑制作用抑制 MGC50559。Chaetocin 是另一种组蛋白甲基转移酶抑制剂，它可能通过直接与 MGC50559 的活性位点相互作用而损害 MGC50559，导致其酶功能受阻。RG108 虽然是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，但据推测，它也是通过阻断活性位点的类似方式抑制 MGC50559，从而阻止其底物的进入。地西他滨通过掺入 DNA 影响细胞的 SAM 池，通过降低其重要甲基供体的可用性间接限制了 MGC50559。海屈嗪可能会通过损害 DNA 甲基转移酶的活性来间接抑制 MGC50559，从而影响细胞甲基化的整体平衡和 SAM 的可用性。此外，槲皮素是一种激酶抑制剂，可破坏依赖于激酶的甲基化信号，从而导致 MGC50559 受抑制。已知能抑制组蛋白乙酰转移酶的二十八酸也能直接与 MGC50559 的活性位点结合，从而阻止底物相互作用和酶的活性。表没食子儿茶素没食子酸酯对酶有广泛的抑制作用，可以改变 MGC50559 的构象或与 SAM 竞争，从而抑制其活性。最后，3-Deazaneplanocin A 可提高 S-腺苷高半胱氨酸的水平，利用其作为 SAM 依赖性甲基转移酶（包括 MGC50559）的竞争性抑制剂的作用，导致蛋白质的功能性抑制。每种化学物质都会与蛋白质的活性或其底物或辅助因子的可用性相互作用，导致蛋白质甲基转移酶功能的降低。