MEK-4 抑制因子
常见的MEK-4抑制剂包括但不限于3',4',7-三羟基异黄酮（CAS 485-63-2）、U-0126（CAS 109511-58-2）、PD 98059 CAS 167869-21-8、Selumetinib CAS 606143-52-6和Trametinib CAS 871700-17-3。
细胞分裂素活化蛋白激酶（MAPK）通路是参与细胞增殖、分化、凋亡等多种细胞过程的信号级联的关键。MEK（细胞分裂素活化蛋白激酶）蛋白是MAPK通路的核心，它是一种双特异性蛋白激酶，能够磷酸化并激活各自的MAP激酶。MEK家族由多个成员组成，其中MEK-4因其独特的作用和调节机制而脱颖而出。
MEK-4抑制剂顾名思义就是专门针对MEK-4酶并抑制其活性的分子。通过这种方式，它们可以调节由这种激酶控制的下游信号传导事件。MEK-4抑制剂的化学结构可以有很大的不同，包括小分子、肽甚至生物制剂。它们的作用机理通常包括与MEK-4酶的催化位点或变构位点结合，从而阻止其磷酸化底物MAP激酶。这些抑制剂的特异性和选择性对于确保仅靶向MEK-4至关重要，同时不会影响更广泛的激酶组，后者可能导致脱靶效应和不良的细胞结果。结构生物学和计算化学的进步在MEK-4抑制剂的设计和优化中发挥了重要作用，使研究人员能够微调它们与激酶的相互作用并提高其效率。因此，这些抑制剂是研究细胞信号传导和维持细胞稳态的复杂调节机制的有用工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | ¥3328.00 | 1 | |
3',4',7-三羟基异黄酮（CAS 485-63-2）是一种异黄酮类化合物，其结构上带有三个羟基。研究证实，它是一种MEK-4抑制剂，MEK-4是一种参与多种细胞信号传导途径的激酶。这种抑制作用会影响细胞增殖、分化以及受MEK-4途径影响的其他过程。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的著名抑制剂，可防止其被上游激酶激活，从而减少ERK磷酸化及下游信号传导。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是另一种 MEK1/2 抑制剂，它的作用原理是与 MEK1/2 的非活性形式结合，阻止其激活和随后的 ERK 磷酸化。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
塞卢米替尼是一种强效、选择性、非ATP竞争性的MEK1/2抑制剂，已在多项试验中进行了研究。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
曲美替尼是一种抑制 MEK1/2 的化合物，因此可以中断 MAPK/ERK 信号通路。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | ¥3046.00 | ||
Cobimetinib 是另一种 MEK 抑制剂，通过抑制 MEK1/2 的活性与其他化合物联合使用。 | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | ¥3452.00 | ||
Binimetinib 是 MEK1/2 的选择性抑制剂，通过抑制 MAPK/ERK 通路发挥作用。 | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | ¥3836.00 ¥7220.00 | 1 | |
TAK-733 是一种实验性 MEK 抑制剂，在研究中显示出抑制 MEK1/2 和影响肿瘤生长的潜力。 | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | ¥2708.00 ¥4738.00 | 1 | |
BAY 869766 是一种强效且具有选择性的 MEK1/2 抑制剂，因其潜在的治疗用途已接受了临床评估。 | ||||||