megalin 抑制因子

常见的巨球蛋白抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、氯喹 CAS 54-05-7、氨苯蝶啶 CAS 2609-46-3、巴非罗霉素 A1 CAS 88899-55-2 和二水磷霉素 CAS 7061-54-3。

巨球蛋白抑制剂靶向调节巨球蛋白的活性，巨球蛋白又称 LRP2（低密度脂蛋白受体相关蛋白 2）。巨球蛋白是一种大型、多配体内细胞受体，表达于各种组织的细胞表面，尤其是肾脏近端肾小管和小肠的吸收性上皮细胞。从结构上看，巨球蛋白由多个结构域组成，包括一系列富含半胱氨酸的补体型重复序列，使其能够与多种配体相互作用，并通过内吞作用介导配体内化到细胞中。

巨球蛋白的功能多种多样，对各种生理过程至关重要，主要与细胞外环境中配体的摄取和转运进入细胞有关。巨球蛋白在重吸收肾小球滤液中的必需蛋白质和营养物质、防止它们随尿液流失方面发挥着核心作用。它参与吸收维生素 D 结合蛋白、白蛋白等分子以及胰岛素、甲状腺激素和甲状旁腺激素等激素。在小肠中，巨球蛋白有助于吸收食物中的营养物质、维生素和其他生物活性化合物。此外，megalin 还与内吞之外的信号通路和细胞过程有关，包括细胞粘附、细胞内信号传导和细胞分化。