MBD4激活剂

常见的 MBD4 激活剂包括但不限于奥拉帕利 CAS 763113-22-0、羟基脲 CAS 127-07-1、顺铂 CAS 15663-27-1、蚜虫唑 CAS 38966-21-1 和依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0。

MBD4 激活剂是一类能增强 MBD4 功能活性的化合物，MBD4 是一种 DNA 糖基化酶，参与甲基化 DNA 的碱基切除修复（BER）。当 DNA 修复需求增加时，MBD4 的功能活性就会增强。这可以通过诱导 DNA 损伤或复制压力来实现。顺铂、依托泊苷、喜树碱、博来霉素、多柔比星和丝裂霉素 C 等 DNA 损伤剂会导致需要修复的 DNA 病变。这增加了对 BER（MBD4 发挥作用的途径）的需求，从而提高了 MBD4 的活性。同样，直接甲基化 DNA 的 MNNG 和 MMS 也会增加对 MBD4 活性的需求，因为 MBD4 会从胞嘧啶脱氨基造成的 G:T 错配中去除胸腺嘧啶或尿嘧啶，从而特异性地修复 DNA。

MBD4 的间接激活剂包括导致复制压力的化合物，如羟基脲和蚜虫霉素。这些化合物会抑制 DNA 合成，导致单链 DNA 断裂的积累和 DNA 修复需求的增加，从而增强 MBD4 的活性。DNA 甲基转移酶抑制剂 5-氮杂-2'-脱氧胞苷也能通过导致 DNA 低甲基化来增强 MBD4 的活性，这可能会增加 MBD4 的底物数量。最后，PARP 抑制剂（如奥拉帕利）可导致单链断裂的积累，从而增加对 BER 的需求，从而间接增强 MBD4 的活性。