MafA激活剂

常见的MafA激活剂包括但不限于利拉鲁肽（CAS 204656-20-2）、甲苯磺丁脲（CAS 64-77-7）、格列美脲（CAS 9347 9-97-1、(Z)-Pugnac CAS 132489-69-1和L-3,3′,5-三碘甲状腺原氨酸游离酸CAS 6893-02-3。

MAFA 的化学激活剂是一组种类繁多的化合物，它们通过增强胰岛β细胞功能、胰岛素分泌或影响与胰岛素基因表达有关的转录机制，间接促进 MAFA 的激活或表达。它们不会直接与 MAFA 发生作用，但会调节各种细胞和生理途径，从而提高 MAFA 的转录活性或表达。这些化合物包括生理物质的类似物，如 GLP-1 类似物利拉鲁肽，以及磺脲类药物托布他胺和格列美脲，它们能增加胰岛素分泌。胰岛素需求和分泌的增加需要胰岛素基因转录的协调上调，而 MAFA 是其中的一个关键因素。PUGNAc 通过抑制 O-GlcNA 酶，导致 O-GlcNAcylated 蛋白质的积累，这种修饰可增强转录因子的功能。激素（如 T3）的影响也会产生全身效应，从而改善β细胞的功能并提高 MAFA 的活性。

此外，油酸等营养因素和锌等微量元素也与促进β细胞健康有关，这可能有利于上调MAFA的条件。GABA 等分子与 beta 细胞的存活和增殖有关，这些过程对于维持胰岛素分泌细胞的最佳数量以及 MAFA 对胰岛素基因转录的调节至关重要。胃泌素和激活素 A 等其他化合物会影响胰腺的发育和胰岛素的产生，这也会促进 MAFA 等转录因子的活性。这些化合物与胰腺β细胞生理学之间错综复杂的相互作用表明了MAFA调控的多面性。通过靶向β细胞功能和胰岛素分泌的各个方面，这些激活剂共同促进了MAFA活性的微调，强调了胰岛β细胞中胰岛素基因表达调控网络的复杂性。