M-RIP 抑制剂包括一组化合物,它们通过靶向 RhoA/Rho 激酶(ROCK)途径间接影响肌球蛋白磷酸酶-Rho 互作蛋白(M-RIP)的功能。之所以会产生这种间接抑制作用,是因为 M-RIP 是一种调节蛋白,可调节肌球蛋白磷酸酶的活性,而肌球蛋白磷酸酶又负责使肌球蛋白轻链(MLC)去磷酸化。MLC 的磷酸化状态是平滑肌收缩和细胞骨架组织的关键决定因素,而这些过程是由 RhoA/ROCK 信号控制的。因此,通过抑制 ROCK,这些化合物可以增强肌球蛋白磷酸酶的活性,从而有可能减少 MLC 的磷酸化,进而降低 M-RIP 的调控影响。
这一类化学物质主要是 ROCK 抑制剂,包括选择性和非选择性分子。例如,Y-27632、Fasudil 和 GSK429286A 因其对 ROCK 的抑制作用而广为人知,从而导致平滑肌张力和其他 ROCK 介导的细胞功能的改变。这些抑制剂通过与 ROCK 的激酶结构域结合并阻止 ATP 结合来发挥作用,而 ATP 是酶的激酶活性所必需的。通过抑制 ROCK,这些化合物可促进肌球蛋白磷酸酶活性的增加,从而抵消 RhoA 介导的肌球蛋白轻链磷酸化作用,从而间接影响 M-RIP 的功能。这种作用导致平滑肌细胞收缩力下降,肌动蛋白细胞骨架的组织发生变化,以及其他细胞效应。由于 M-RIP 是决定肌球蛋白磷酸酶活性的调节复合物的一部分,因此改变 ROCK 的激酶活性会间接影响 M-RIP 在细胞内的功能作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
ROCK 抑制剂可通过降低肌球蛋白轻链的磷酸化水平来提高肌球蛋白磷酸酶的活性,从而改变 M-RIP 的调节作用。 | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥440.00 ¥1388.00 ¥2595.00 | ||
一种选择性 ROCK1 抑制剂,可破坏肌球蛋白活性的下游效应,从而影响 M-RIP 的功能。 | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥4028.00 | 7 | |
更强效、更有选择性的 ROCK 抑制剂,这可能会影响 M-RIP 在 RhoA/ROCK 通路中的作用。 | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | ¥3136.00 ¥7017.00 | 15 | |
一种ROCK抑制剂,可稳定肌球蛋白磷酸酶活性,从而影响M-RIP介导的功能。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥846.00 ¥1692.00 ¥2426.00 ¥7333.00 ¥13809.00 ¥48467.00 ¥88203.00 | 8 | |
一种 ROCK 抑制剂,可改变肌球蛋白磷酸酶的活性,从而影响 M-RIP。 |