LRRK2 抑制因子
常见的LRRK2抑制剂包括但不限于GSK257821A CAS 1285515-21-0、TAE684 CAS 761439-42-3、LRRK2-IN-1 CAS 123 4480-84-2，NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8和LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2。
LRRK2抑制剂这一化学类别包括一系列化合物，这些化合物旨在直接或间接调节白氨酸富集重复序列丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶2（LRRK2）的活性，该蛋白与多种细胞过程有关。这些抑制剂在阐明LRRK2的生物学功能及其与疾病的关系方面发挥着关键作用。直接LRRK2抑制剂，如GSK2578215A、PF-06447475、MLi-2、LRRK2-IN-1和CZC-25146，专门针对LRRK2的激酶结构域。这些化合物与LRRK2的ATP结合位点结合，破坏其磷酸化下游底物的能力。通过抑制LRRK2的激酶活性，这些化学物质为研究人员提供了研究LRRK2在细胞过程中的作用（包括其与疾病机制的可能联系）的宝贵手段。
相比之下，间接LRRK2抑制剂包括TAE 684、HG-10-102-01、BIX 02565、NVP-TAE226、DMH1、BMS-754807和SCH 772984等间接LRRK2抑制剂通过与相关信号通路的相互作用来影响LRRK2。例如，TAE684通过抑制下游信号传导（通过ALK和ROS1途径）间接影响LRRK2，从而降低LRRK2的活性。同样，HG-10-102-01抑制与LRRK2信号传导相互作用的mTOR途径，从而间接影响LRRK2的活性。这些间接抑制剂为研究涉及LRRK2的调控网络提供了更广阔的视角，有助于我们理解其细胞功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK257821A | 1285515-21-0 | sc-396100 | 5 mg | ¥914.00 | ||
GSK257821A 的特点是作为酸卤化物具有强大的反应活性，可参与酰化过程，生成多种羰基衍生物。其独特的电子结构增强了亲电性，促进了迅速的亲核攻击。该化合物特有的立体阻碍会影响反应的定向和速率，从而形成定制的产物。此外，GSK257821A 还具有独特的溶解特性，可在各种溶剂体系中实现优化的相互作用。 | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | ¥6092.00 ¥22000.00 | 1 | |
GSK2578215A是一种强效、选择性LRRK2抑制剂，可直接抑制LRRK2激酶活性，从而抑制其下游底物的磷酸化。 | ||||||
LRRK2-IN-1 | 1234480-84-2 | sc-489316 | 10 mg | ¥2764.00 | ||
LRRK2-IN-1是一种ATP竞争性抑制剂，作用于LRRK2激酶结构域，有效抑制其激酶活性及后续的磷酸化反应。 | ||||||
N-(2-(2-(2-Methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide | 1191911-26-8 | sc-484526 | 10 mg | ¥4851.00 | ||
CZC-25146 是一种选择性 LRRK2 抑制剂，它通过与其 ATP 结合袋结合来破坏 LRRK2 激酶的活性，从而抑制底物磷酸化。 | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | ¥2076.00 ¥10932.00 | 2 | |
TAE684 是一种 LRRK2 抑制剂，它通过 ALK 和 ROS1 途径抑制 LRRK2 的下游信号传导，从而间接影响 LRRK2，可能导致 LRRK2 活性降低。 | ||||||
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone | 1351758-81-0 | sc-505086 | 100 mg | ¥129743.00 | ||
HG-10-102-01是一种mTOR途径的抑制剂，由于LRRK2信号与mTOR途径相互作用，因此可以间接抑制LRRK2活性，从而降低LRRK2活性。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2358.00 ¥3520.00 ¥6995.00 ¥11575.00 | 2 | |
DMH1 是一种选择性 BMP I 型受体激酶抑制剂，通过 BMP 信号通路间接影响 LRRK2，而 BMP 信号通路与 LRRK2 信号相互作用，可能会降低 LRRK2 的活性。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | ¥3430.00 | ||
BMS-754807 是一种 IGF-1R 抑制剂，它通过抑制 IGF-1R 通路间接影响 LRRK2，由于它与 LRRK2 信号的相互作用，可导致 LRRK2 活性降低。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | ¥4095.00 | 5 | |
SCH 772984 是一种选择性 ERK 抑制剂，可通过 MAPK/ERK 通路间接抑制 LRRK2，因为 LRRK2 信号与该通路交叉，可能会降低 LRRK2 的活性。 | ||||||