LRRK2激活剂

常见的 LRRK2 激活剂包括但不限于尼罗替尼 CAS 641571-10-0 和舒尼替尼，游离基 CAS 557795-19-4。

LRRK2 激活剂是指一类具有刺激富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 蛋白活性的独特能力的化合物和分子。LRRK2 是一种存在于细胞内的复杂的多结构域蛋白质，在囊泡贩运、细胞骨架动力学和自噬等多个细胞过程中发挥着关键作用。由于 LRRK2 功能异常与神经退行性疾病（尤其是帕金森病）有关，因此研究人员对了解控制 LRRK2 活性的调控机制非常感兴趣。LRRK2 激活剂实质上是一种分子开关，可以 "打开 "LRRK2 激酶的活性，从而对细胞稳态和各种信号通路产生影响。

从结构上看，LRRK2 激活剂包含多种化学实体。它们可能是有机小分子、肽，甚至是特定的蛋白质片段。这些激活剂通过与 LRRK2 蛋白的特定区域或结构域（主要是激酶结构域）结合来发挥其作用。这种结合相互作用会引发 LRRK2 的构象变化，从而增加激酶结构域磷酸化目标底物的倾向。激活过程可通过各种机制进行调节，包括改变蛋白质的 GTPase 活性、影响蛋白质间的相互作用或影响翻译后修饰。因此，LRRK2 激活剂是实验室研究中剖析与 LRRK2 功能相关的分子途径的重要工具。它们的发现和研究为研究 LRRK2 在细胞生理学，尤其是神经退行性疾病中的作用开辟了新的途径。