LRRC8A激活剂

常见的 LRRC8A 激活剂包括但不限于花生四烯酸（20:4，n-6）CAS 506-32-1、PGE2 CAS 363-24-6、伊维菌素 CAS 70288-86-7、苯溴马隆 CAS 3562-84-3 和氯丙嗪 CAS 50-53-3。

LRRC8A 的化学激活剂包括一系列可诱导该蛋白质功能激活的化合物，该蛋白质是体积调节阴离子通道（VRAC）的重要组成部分。例如，低渗溶液会导致细胞肿胀，LRRC8A 会对这种物理刺激做出反应，打开 VRAC 以恢复渗透平衡。氟灭酸虽然主要针对其他离子通道，但也能通过改变膜电位或直接与通道蛋白相互作用来激活 LRRC8A。同样，格列本脲尽管是 K+ 通道阻断剂，但已被证明可通过改变电化学梯度非特异性地激活阴离子通道，其中可能包括 LRRC8A。花生四烯酸是一种参与细胞信号传导的脂肪酸，可结合到细胞膜中，并可能通过改变膜的生物物理特性来激活 LRRC8A。

前列腺素 E2 通过参与各种信号通路，可导致 LRRC8A 或其调控成分发生磷酸化，从而导致激活。伊维菌素是一种已知能增效氯离子通道的化合物，它能通过稳定 LRRC8A 的开放状态来增强 LRRC8A 的活性。据报道，苯溴马隆和氯丙嗪虽然主要作用于其他部位，但也能激活阴离子通道，进而通过诱导通道开放或构象变化激活 LRRC8A。吲哚乙酸和牛磺酸是公认的氯离子通道激活剂，它们可能通过类似的机制激活 LRRC8A，这些机制包括改变通道构象或与调节蛋白相互作用。DIDS 虽然通常是一种抑制剂，但在特定浓度下也能激活氯离子通道，包括可能激活 LRRC8A，具体方法是与通道结合并使其构象转变为活性状态。最后，维拉帕米（Verapamil）虽然是一种经典的钙通道阻滞剂，但它可以通过调节细胞内的钙水平来激活某些阴离子通道，其中可能包括 LRRC8A。