LRRC40激活剂

常见的 LRRC40 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

富亮氨酸重复序列蛋白 40 的化学激活剂可通过各种细胞内信号传导途径产生作用。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，可提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA）。PKA 可以使富含亮氨酸重复序列蛋白 40 所参与的通路中的目标蛋白磷酸化，从而导致其激活。同样，cAMP 的合成类似物二丁烯酰-cAMP（dbcAMP）可直接激活 PKA，从而激活相同的信号级联，进而激活含亮氨酸富重复蛋白 40。异诺霉素通过增加细胞内的钙浓度，可以激活钙依赖性蛋白激酶。这些激酶有可能磷酸化并激活含亮氨酸重复蛋白 40。A23187（Calcimycin）还能提高细胞内钙浓度，进一步促进钙依赖性激酶的活化，进而活化含亮氨酸富重复蛋白 40。

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 TPA 是同一种化合物的不同名称，可激活蛋白激酶 C（PKC）。PKC 是蛋白激酶家族的一员，能使多种靶蛋白磷酸化，其中可能包括富亮氨酸重复序列蛋白 40。Anisomycin 可激活 JNK 和 p38 MAP 激酶通路，这些通路参与细胞对应激和炎症的反应；这种激活可扩展到含亮氨酸富重复蛋白 40。萼萼甲和冈田酸都是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂，可导致许多蛋白质的磷酸化增加，从而有可能增强富亮氨酸重复序列含蛋白 40 的磷酸化状态和活性。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵，破坏了钙的平衡，从而导致富亮氨酸重复序列蛋白 40 通过钙依赖途径被激活。FPL 64176 可以延长 L 型钙通道的开放时间，从而增强钙离子流入，激活包括含亮氨酸富重复蛋白 40 在内的钙依赖性信号机制。最后，BIM 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但在某些条件下，它也可以作为一种激活剂，从而激活含亮氨酸重复蛋白 40。这些化学激活剂通过对特定信号通路的影响，可促进含亮氨酸重复蛋白 40 的功能性激活。