LOC100130976激活剂

常见的 LOC100130976 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

LOC100130976 的化学激活剂包括多种能触发特定细胞通路从而激活这种蛋白质的化合物。众所周知，佛司可林能够激活腺苷酸环化酶，该酶催化 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的增加随后会激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 能够使 LOC100130976 磷酸化，从而导致其活化。同样，PMA 或 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂。激活后，PKC 会磷酸化细胞中的各种底物，包括 LOC100130976，从而导致其被激活。异诺霉素具有钙离子拮抗剂的功能，可直接增加细胞内的钙含量。升高的钙可激活钙依赖性激酶，进而磷酸化并激活 LOC100130976。萼萼甲和冈田酸都是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂，可导致细胞内蛋白磷酸化的净增加，从而通过减少去磷酸化促进 LOC100130976 的活化。

安诺霉素会刺激 JNK 和 p38 MAP 激酶通路的活化，这是一种应激活化蛋白激酶。作为细胞应激反应的一部分，这些激酶可使 LOC100130976 磷酸化，从而导致其活化。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵破坏钙稳态，提高细胞内的钙水平，并可能激活靶向 LOC100130976 的激酶。合成的二酰甘油类似物--1,2-二辛酰-sn-甘油可以模拟二酰甘油（DAG）并激活 PKC，而 PKC 又可以磷酸化并激活 LOC100130976。A23187 又称 Calcimycin，是另一种钙离子拮抗剂，可提高细胞内钙水平并激活钙依赖性激酶，从而靶向并激活 LOC100130976。BIM 又称双吲哚马来酰亚胺 I，主要作为 PKC 抑制剂，但其作用可导致其他信号通路的激活，间接导致 LOC100130976 的激活。Staurosporine 具有广谱的激酶抑制特性，但在某些条件下，它可能会导致激酶通路的激活，从而促进 LOC100130976 的激活。最后，FTY720（即芬戈莫德）在体内发生磷酸化，由此产生的化合物可激活鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体，通过下游信号作用，可导致 LOC100130976 被激活。