LEO1 抑制因子

常见的 LEO1 抑制剂包括但不限于 Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol CAS 146426-40-6、α-Amanitin CAS 23109-05-9 和 ICRF-193 CAS 21416-68-2。

LEO1 的化学抑制剂可通过多种细胞机制实现功能性抑制。例如，雷公藤内酯（Triptolide）和DRB以RNA聚合酶II为靶标，而LEO1通过PAF1复合物与RNA聚合酶II密切相关。通过抑制 RNA 聚合酶 II 的转录活性，这些化合物可以减少 LEO1 参与转录调控的功能。黄酮哌啶醇可抑制依赖细胞周期蛋白的激酶，这些激酶对 RNA 聚合酶 II 的磷酸化至关重要，而 LEO1 也参与了这一过程。通过限制磷酸化，黄腐灵可以破坏 LEO1 在转录过程中的作用。同样，α-芒硝也会与 RNA 聚合酶 II 结合，抑制转录过程，从而抑制 LEO1 在转录伸长和染色质修饰中的活性。另一种抑制剂 ICRF-193 能稳定 DNA 拓扑异构酶 II 可裂解复合物，从而影响 LEO1 参与的转录过程。

此外，放线菌素 D 和喜树碱分别通过插入 DNA 和抑制 DNA 拓扑异构酶 I 来破坏转录，从而导致 LEO1 的转录调节活动停止，从而对其产生功能性抑制。虫草素作为一种核苷类似物，可终止 RNA 链的伸长，间接抑制 LEO1 在 RNA 处理中的作用。激酶抑制剂 H7 可改变 RNA 聚合酶 II 的磷酸化状态，从而影响 LEO1 的功能。蛋白酶体抑制剂 MG-132 可导致泛素化蛋白质水平升高，从而可能因蛋白质周转的改变而影响 LEO1 的参与。Brefeldin A 会破坏细胞内的运输，影响转录调节因子的定位和功能，从而影响 LEO1 的作用。最后，Anisomycin 可抑制肽基转移酶的活性，从而限制 LEO1 发挥转录调节作用所需的转录因子的供应，从而降低 LEO1 的功能活性。