Legumain 抑制因子

常见的 Legumain 抑制剂包括但不限于 E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、CA-074 CAS 134448-10-5、Divinyl sulfone CAS 77-77-0 和 ZM-447439 CAS 331771-20-1。

豆豆蛋白酶抑制剂的化学类别包括一系列通过各种机制针对豆豆蛋白酶活性的化合物。其中许多抑制剂都是根据半胱氨酸蛋白酶的作用机制设计的，因为豆豆蛋白酶是一种独特的半胱氨酸蛋白酶，对蛋白质中的天冬酰胺残基具有特异性。第一类抑制剂（如 E-64 和 Leupeptin）通过与 legumain 的活性位点直接相互作用而发挥作用。E-64 与活性位点半胱氨酸的硫醇基形成共价键，从而对酶产生不可逆的抑制作用。而 Leupeptin 则通过紧密结合作用提供可逆的抑制机制。

胱抑素 C 等内源性蛋白质是半胱氨酸蛋白酶和豆豆蛋白酶的天然调节剂。它们可以在生理环境中调节这些酶的活性，通过可逆机制抑制它们。CA-074 等合成小分子虽然对 cathepsin B 具有选择性，但由于酶裂解特异性的相似性，也可能对豆豆蛋白酶产生抑制作用。乙烯基砜和含环氧化物的化合物（包括 L-反式环氧琥珀酰基）等化学类别因其对半胱氨酸蛋白酶的不可逆抑制作用而闻名。这些化合物与活性位点半胱氨酸发生反应，导致酶永久失活。