KLHL5 抑制因子

常见的KLHL5抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米CAS 179324-6 9-7、乳清霉素 CAS 133343-34-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3 和 Nutlin-3 CAS 548472-68-0。

如上所述，KLHL5 抑制剂主要侧重于泛素-蛋白酶体系统的调节。KLHL5 是 Kelch 样蛋白家族的成员，与泛素化和蛋白酶体降解有关。通过靶向这一系统，间接抑制剂可以影响 KLHL5 可能靶向的蛋白质的功能或稳定性。例如，MG-132、硼替佐米（Bortezomib）和乳胞素（Lactacystin）等化合物会阻碍蛋白酶体的活性，从而阻止泛素化蛋白质的降解。由于KLHL5可能参与靶向蛋白质的降解，因此这些抑制剂可间接稳定KLHL5可能泛素化的蛋白质。

MLN4924等抑制剂还能起到另一个作用，它能破坏cullin-RING连接酶功能所必需的neddylation过程。由于 Kelch 样蛋白可能是 cullin-RING 连接酶复合物的组成成分，这可能会调节 KLHL5 的泛素化活性。此外，PYR-41和TAK-243等泛素化的全局性干扰物可以影响细胞中泛素化的整体情况，其中包括KLHL5可能监督的过程。通过这些化学物质，人们可以浏览复杂的泛素化机制，并有可能影响 KLHL5 的活性或其相关途径。