KIAA1109激活剂

常见的 KIAA1109 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

KIAA1109 的化学激活剂可通过改变磷酸化状态，通过各种信号途径调节其活性。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶来提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平。cAMP 的升高随后会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使包括 KIAA1109 在内的一系列蛋白质磷酸化。同样，IBMX 可抑制磷酸二酯酶，从而阻止 cAMP 降解，增强 PKA 的活性，进而导致 KIAA1109 的磷酸化和激活。二丁烯酰-cAMP 是一种可渗透细胞的 cAMP 类似物，可绕过细胞受体直接激活 PKA。一旦被激活，PKA 就会以 KIAA1109 和其他蛋白质为靶标。此外，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）能激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 是一种能使 KIAA1109 等靶蛋白上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化的酶。

KIAA1109 的活性还可以通过调节钙信号传导和蛋白磷酸酶抑制来调节。Ionomycin 和 A23187（Calcimycin）是钙离子促进剂，可提高细胞内的钙水平，从而激活钙依赖性蛋白激酶，使 KIAA1109 磷酸化。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）促进内质网释放储存的钙，进而激活钙依赖性蛋白激酶，使 KIAA1109 磷酸化。另一方面，钙culin A 和冈田酸通过抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，使蛋白质保持磷酸化状态。这种机制可导致磷酸化状态增加，从而激活 KIAA1109。此外，表皮生长因子（EGF）会触发受体介导的信号级联，激活下游激酶，其中可能包括使 KIAA1109 磷酸化的激酶。最后，磷脂酸会激活 mTOR 信号传导，已知 mTOR 会使多种下游靶标（可能包括 KIAA1109）磷酸化，从而影响其活化状态。