Keap1 抑制因子

常见的 Keap1 抑制剂包括但不限于 CDDO 甲酯 CAS 218600-53-4、富马酸二甲酯 CAS 624-49-7 和齐墩果酸 CAS 508-02-1。

Keap1抑制剂是一类在分子生物学和细胞信号通路领域引起广泛关注的化合物。这些化合物主要因其能够调节Keap1-Nrf2通路而被认可，这是一种在调控氧化应激和细胞保护中起关键作用的细胞机制。Keap1-Nrf2通路通过协调对氧化和电亲性应激的反应，在维持细胞稳态中发挥着重要作用。Keap1是该通路的一个重要组成部分，作为Cul3-Rbx1 E3泛素连接酶复合物的底物适配器，其主要功能是在正常条件下识别并随后降解转录因子Nrf2。

Keap1抑制剂通过破坏Keap1和Nrf2之间的相互作用来发挥作用，这种相互作用通常会导致Nrf2的泛素化和降解。

这些抑制剂促进Nrf2在细胞内的积累，从而促进其转移到细胞核中。在细胞核中，Nrf2与位于参与各种细胞保护过程的基因启动子区域的抗氧化反应元件（AREs）结合。这包括解毒、抗氧化防御和细胞应激反应相关酶的转录上调。通过激活Nrf2和随后的基因表达变化，Keap1抑制剂有助于增强细胞在挑战性条件下对抗氧化应激的能力并促进其生存。

总之，Keap1抑制剂代表了一类独特的化合物，通过调节Keap1-Nrf2系统对细胞通路产生影响。通过破坏Keap1介导的Nrf2降解，这些抑制剂触发了一系列分子事件，最终导致与抗氧化防御相关基因的转录激活。