KDEL ER Marker 抑制因子
常见的 KDEL ER 标记物抑制剂包括但不限于 Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、β-Lapachone CAS 4707-32-8 和 Salubrinal CAS 405060-95-9。
如上所述，KDEL ER 标记抑制剂并不代表一个独立的化学类别，而是一组概念性的化合物，可调节 ER 应激反应途径，从而间接影响标记有 KDEL 保留序列的蛋白质。上述化学物质在不同阶段参与了ER应激反应，它们或通过抑制适当的蛋白质糖基化、钙平衡和转运来加剧应激，或通过稳定ER内折叠错误的蛋白质来增加对KDEL伴侣系统的需求。这种需求的增加会使系统超负荷，从而降低 KDEL 的保持效果。
此外，这些化合物还能影响 ER 内的蛋白质加工和折叠环境，影响氧化状态或蛋白质合成与降解的平衡。例如，调节 eIF2α 磷酸化状态或充当化学伴侣的药剂会改变进入 ER 的新合成多肽的负荷，从而改变 KDEL 标记蛋白质的功能动态。其他化合物，如影响 p97 ATPase 或热休克蛋白网络的化合物，可稳定折叠错误的蛋白质，间接影响依赖 KDEL 的检索和降解系统。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
图尼霉素抑制ER中的N-连接糖基化，导致蛋白质错误折叠并诱导ER应激。通过阻止糖分子加入新生蛋白质，它加剧了ER内的蛋白质负荷，可能使KDEL检索系统超载，并间接影响KDEL标记蛋白质的保留。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin 是一种肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶（SERCA）泵抑制剂，可导致ER钙储存耗竭并诱导ER应激。细胞膜钙的持续升高会影响蛋白质的折叠能力，有可能损害 KDEL 标记的伴侣蛋白及其相关的蛋白质回收机制。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Brefeldin A 可通过抑制 ADP 核糖基化因子破坏 ER 到高尔基体的转运，导致高尔基体解体。这种阻断作用会导致蛋白质在 ER 内积聚，可能会压倒 KDEL 受体介导的检索，并影响 KDEL 标记蛋白质的运输。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | ¥1241.00 ¥5077.00 | 8 | |
β-拉帕醌可激活NAD(P)H醌脱氢酶1，导致非典型的ER应激反应。这种化合物间接影响ER内的氧化折叠环境，可能会改变KDEL标记的伴侣蛋白在管理错误折叠的蛋白质方面的功效。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | ¥372.00 ¥1151.00 | 87 | |
Salubrinal 可选择性地抑制以 eIF2α 磷酸化为靶点的磷酸酶，eIF2α 磷酸化参与了 ER 应激反应。通过阻止去磷酸化，它可以延长 eIF2α 介导的翻译衰减，从而可能影响从 ER 应激中恢复所需的 KDEL 标记蛋白质的负载。 | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | ¥1128.00 ¥5178.00 ¥9206.00 ¥46031.00 ¥80553.00 | 2 | |
瓜纳本斯（Guanabenz）选择性激活未折叠蛋白反应，间接增加对ER内KDEL标记的伴侣蛋白的需求。这可能会增加伴侣蛋白循环的负担，从而影响KDEL回收系统的稳态和功能。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1264.00 ¥2245.00 ¥3915.00 ¥7706.00 ¥15073.00 ¥64556.00 | 12 | |
Eeyarestatin I 可抑制 p97 ATPase 和 ER 内错误折叠蛋白的相关降解，从而导致 ER 应激。通过稳定折叠错误的蛋白质，它可能会影响 KDEL 标记蛋白质的伴侣能力及其在 ER 相关降解途径中的参与。 | ||||||