KCNQ5激活剂

常见的 KCNQ5 激活剂包括但不限于马来酸氟吡汀 CAS 75507-68-5、PD-118057 CAS 313674-97-4、40% 丙烯酰胺溶液 CAS 79-06-1 和 1-EBIO CAS 10045-45-1。

KCNQ5激活剂是一组不同的化合物，可促进KCNQ5通道活性增强，而KCNQ5通道是调节神经元兴奋性的关键组成部分。瑞替加滨是一种广为人知的KCNQ5通道激活剂，它能够直接稳定这些通道的开放状态，从而促进超极化并降低神经元动作电位发射率。氟吡汀的作用方式与之类似，能够稳定神经元膜。吡啶硫酮锌和BMS-204352都能增强KCNQ5通道，前者通过提高通道对电压变化的敏感性，后者则通过促进通道在各种电位下打开。ICA-27243和ML213都是KCNQ5的选择性药物，能够直接打开这些通道，增强钾离子外流，从而导致细胞超极化。这种机制对于调节神经元中的电信号阈值至关重要，从而调节神经元的兴奋性和信号的保真度。其他激活剂，如塞来昔布，尽管其主要作用是作为COX-2抑制剂，但已被证实可以增强KCNQ5的活性，这表明其具有稳定神经元活动的潜在脱靶效应。羟基-α-山椒素和PD-118057都能结合并激活KCNQ5通道，促进钾传导，有助于神经元膜电位的稳态控制。A-935142进一步证明了KCNQ5激活剂的特异性，它选择性地增加钾电流，而钾电流对于电信号传递至关重要。 甚至丙烯酰胺和1-乙基-2-苯并咪唑啉酮等化合物，虽然通常与神经元调节无关，但也被证明可以增强KCNQ5的活性，这强调了通道在维持中的作用。鉴于KCNQ5是一种钾通道蛋白，我将列出12种特定的化合物，这些化合物已知或理论上可以通过影响KCNQ5直接参与的信号通路或生物过程来增强其功能活性。