KCNQ1激活剂
常见的KCNQ1激活剂包括但不限于L-364,373 CAS 103342-82-1、锌CAS 7440-66-6、GW 396 5 盐酸盐 CAS 405911-17-3、NS 1643 CAS 448895-37-2 和尼氟酸 CAS 4394-00-7。
KCNQ1激活剂是一类多方面的化学物质，能够复杂地调节KCNQ1钾通道的活性，而KCNQ1钾通道是细胞复极化和兴奋性的关键组成部分。这些激活剂分为直接和间接两种，在阐明和操纵KCNQ1通道在不同生理环境下的功能方面具有重大意义。这类直接激活剂（以瑞替加滨和ICA-105665为代表）通过直接与KCNQ1通道结合来发挥其作用。瑞替加滨通过与KCNQ1/KCNE1通道结合来发挥其作用，从而增强其传导性并促进钾离子外流，这是复极化的重要过程。同样，ICA-105665通过稳定KCNQ1通道的开放状态发挥作用，这是维持正常心脏和神经元功能的关键因素。
另一方面，间接激活剂（包括吡啶硫酮锌和GW3965）通过影响细胞通路来调节KCNQ1的功能。吡啶硫酮锌抑制KCNQ1泛素连接酶，阻碍KCNQ1的泛素化作用和随后的降解。这会导致KCNQ1蛋白水平升高，从而进一步影响通道活性。GW3965则通过改变细胞胆固醇水平间接影响KCNQ1，从而可能影响膜脂质组成，并最终影响KCNQ1通道活性。ML277和VU590等高选择性激活剂的出现为KCNQ1相关通道病研究增加了一层精确性。ML277作为直接激活剂，可增强KCNQ1通道的传导性，从而调节细胞的兴奋性。另一方面，VU590通过与KCNQ1通道的孔区结合，表现出特异性，促进钾离子外流并促进复极化。总之，KCNQ1激活剂谱揭示了钾通道调节的复杂性。无论是通过直接结合、泛素化途径的调节，还是对细胞脂质组成的影响，这些化学物质都极大地帮助我们理解了KCNQ1通道的激活及其在维持细胞兴奋性和复极化方面的意义。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-364,373 | 103342-82-1 | sc-204036 sc-204036B sc-204036C | 2.5 mg 5 mg 10 mg | $240.00 $469.00 $877.00 | ||
L-364,373 是一种强效的 KCNQ1 调节剂，其特点是能够稳定特定的离子通道构象。其独特的结合亲和力受到复杂的氢键和疏水相互作用的影响，从而对通道门控动力学进行了微调。该化合物独特的电子特性可促进电荷快速转移，从而影响离子流和通道动力学。此外，L-364,373 还具有高度的选择性，可以有针对性地调节细胞的兴奋性。 | ||||||
GW 3965 hydrochloride | 405911-17-3 | sc-224011 sc-224011A sc-224011B | 5 mg 25 mg 1 g | $137.00 $474.00 $3060.00 | ||
GW3965通过调节胆固醇水平间接激活KCNQ1。它激活LXR，导致参与胆固醇外排的基因表达增加。这会影响膜脂质组成，从而可能影响KCNQ1通道活性并促进复极化。 | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
NS1643通过增强通道传导直接激活KCNQ1。它稳定KCNQ1通道的开放状态，增加钾离子外流，促进兴奋性细胞的复极化，使其成为调节KCNQ1通道功能的潜在药物工具。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
尼氟酸通过增强通道电流直接激活KCNQ1。它会影响KCNQ1的开关特性，增加钾离子外流，促进兴奋性细胞的复极化。这种调节对于维持正常的心脏和神经功能至关重要。 | ||||||
Flupirtine Maleate | 75507-68-5 | sc-218512 | 10 mg | $101.00 | 1 | |
氟吡汀通过增强通道电流直接激活 KCNQ1。它影响 KCNQ1 的门控特性，增加钾外流，促进兴奋细胞的再极化。这种药剂具有在各种生理情况下调节 KCNQ1 功能的潜力。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
吡啶硫酮锌通过抑制 KCNQ1 泛素连接酶的活性，阻止 KCNQ1 泛素化和降解，从而间接激活 KCNQ1。这将导致 KCNQ1 蛋白水平升高，增强其在细胞膜中的存在并促进离子通道的活性。 | ||||||