KChIP2激活剂

常见的KChIP2激活剂包括但不限于二丁酰环磷酸腺苷（CAS 16980-89-5）、1-EBIO（CAS 10045-45-1）、异丙 盐酸盐CAS 51-30-9、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4和毛喉素CAS 66575-29-9。

KChIP2 是一种调节对心脏和神经元功能至关重要的 A 型钾通道的蛋白质。二丁烯酰-cAMP、福斯可林和异丙肾上腺素都能通过 cAMP-PKA 信号级联发挥作用，导致 KChIP2 磷酸化，从而加强其与 Kv4 通道的相互作用，进而增加通道表面表达和电流幅度。同样，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），使 KChIP2 磷酸化，从而增强其与 Kv4 通道的亲和力，进而增强钾电流的流动。此外，Bay K 8644 和 FPL64176 等化合物可调节钙通道，使细胞内钙升高，进而增强 KChIP2 对 A 型 Kv 通道动力学的影响，导致通道活性增强。钙离子拮抗剂 A23187 可直接提高细胞内钙水平，这同样会增强 KChIP2 与 Kv 通道的关联和对 Kv 通道的调节作用。

安诺霉素激活 JNK 信号也可能导致 KChIP2 磷酸化，影响其与 Kv4 通道的相互作用，从而增强 A 型钾电流。另一方面，硝氟酸（通过阻断 Ca2+ 激活的 Cl- 通道）和环孢素 A（通过抑制钙调素）都会间接影响 KChIP2 对 Kv 通道功能的调节--硝氟酸可能会改变钙-钙调素-KChIP2 的相互作用，而环孢素 A 则会保持 KChIP2 的磷酸化状态。除此之外，NS5806 还是 KChIP2 增强 Kv4.3 通道功能的直接调节剂，它能显著增加峰值电流并减缓通道失活。这些化学激活剂靶向信号通路的特异性汇聚在 KChIP2 对 Kv 通道的调控作用上，突出了它们对 A 型钾电流调控的共同贡献。