KCC2b 抑制因子

常见的 KCC2b 抑制剂包括但不限于呋塞米 CAS 54-31-9、布美他尼（Ro 10-6338）CAS 28395-03-1、硝氟米特酸 CAS 4394-00-7、R-(+)-DIOA CAS 81166-47-4 和锌 CAS 7440-66-6。

KCC2b 抑制剂围绕着抑制钾-氯共转运体同工酶 2b（KCC2b）而展开。KCC2b 是维持细胞内低氯浓度的关键，在 GABA 能传导的抑制效力方面发挥着重要作用。呋塞米和布美他尼等襻利尿剂也能抑制包括 KCC2b 在内的阳离子-氯化物共转运体。它们通过与 Cl- 结合位点结合，阻碍共转运过程。另一种策略是使用更具选择性的抑制剂，如 VU0463271 和 VU0453379，它们特别针对 KCC2，从而影响其同工酶 KCC2b。

除此之外，硝氟酸和 Zn2+ 离子等非特异性抑制剂通过干扰氯离子通道的活动，从而间接影响 KCC2b 的功能。例如，硝氟酸是一种非选择性氯离子通道阻断剂，可减少氯离子外流。WNK-SPAK 激酶抑制剂靶向磷酸化 KCC2b 的激酶，从而影响其活化状态和转运效率。这些抑制剂表明，可以采用直接和间接的策略来影响 KCC2b。这一类抑制剂通过直接抑制转运体或调节氯离子稳态来共同影响 KCC2b 的共转运功能，使它们成为剖析 KCC2b 生理作用的宝贵工具集。