KBTBD4 抑制剂包括一系列化合物,它们虽然不是直接针对 KBTBD4,但可以通过调节泛素蛋白酶体系统 (UPS) 间接抑制其活性。这些抑制剂的作用原理是阻碍泛素化蛋白质的降解,从而导致细胞内泛素标记底物的积累。这种积累会加剧对 KBTBD4 的竞争,因为该酶的底物结合能力会达到饱和。当蛋白酶体抑制剂(如硼替佐米、卡非佐米或奥泊佐米)发挥作用时,UPS 就会被破坏,导致泛素化蛋白质水平升高。与这些蛋白质结合的 KBTBD4 会因系统过度紧张而受到间接抑制,从而限制了其与预期目标相互作用的能力。泛素化蛋白质的增加还会影响酶的选择性,因为在这种竞争条件下,它可能无法有效区分底物。
除了蛋白酶体抑制剂外,PR-619 和PYR-41 等化合物(分别是去泛素化酶和 E1 酶抑制剂)也会间接阻碍 KBTBD4 的活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
蛋白酶体抑制剂,可防止泛素化蛋白降解,导致这些蛋白在细胞中积聚。这可以通过增加结合竞争来抑制KBTBD4结合底物的能力,从而间接抑制KBTBD4。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
不可逆的蛋白酶体抑制剂,可导致泛素化蛋白的积累。与硼替佐米类似,它可通过增加底物竞争来间接抑制KBTBD4,从而限制其在特定底物上的功能活性。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
口服蛋白酶体抑制剂,可导致泛素化蛋白的积累,通过增加对底物结合的竞争,以与硼替佐米和卡非佐米相同的机制间接抑制KBTBD4。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
可逆性蛋白酶体抑制剂,可导致泛素化蛋白质的增加,这可能通过使 KBTBD4 的底物结合能力达到饱和而间接抑制 KBTBD4。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
选择性和不可逆的蛋白酶体抑制剂,可导致泛素化蛋白质的积累,有可能通过加强底物竞争间接抑制 KBTBD4。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
蛋白酶体的特异性抑制剂可增加泛素化蛋白,从而通过竞争性环境降低KBTBD4结合和处理底物的能力,间接抑制KBTBD4。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
蛋白酶体抑制剂,可导致泛素化蛋白质水平升高,有可能通过增加底物竞争的相同机制间接抑制 KBTBD4。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
天然化合物,可通过抑制 20S 蛋白酶体破坏蛋白酶体途径,导致竞争结合的泛素化蛋白增加,从而间接抑制 KBTBD4。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥846.00 ¥2076.00 ¥4772.00 | 1 | |
广谱去泛素酶抑制剂,可导致泛素化蛋白质的积累,从而通过底物竞争的升高间接抑制 KBTBD4。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | ¥4062.00 | 4 | |
泛素激活酶 E1 的不可逆抑制剂。通过阻止泛素连接,它可能会导致底物泛素化减少,从而间接影响 KBTBD4 结合和处理泛素化底物的能力。 |