这些抑制剂通过各种机制发挥作用,例如与酶的天然底物直接竞争、与酶的活性位点结合以阻碍其正常构象动态、或模仿辅酶的结构以破坏酶的正常活性。这些化合物中,有些是植物中天然存在的物质,对 KAT I 具有抑制活性,如 Anacardic Acid 和 garcinol;有些是合成分子,如 C646 和 I-CBP112,专门针对酶的乙酰转移酶活性或其相关结构域而设计。
姜黄素和菊黄素等抑制剂不仅会与底物竞争,还可能诱导 KAT I 发生构象变化,导致酶活性降低。膳食中常见的 EGCG 和槲皮素等化合物可抑制 KAT I,其广泛的生物效应已被广泛研究。同时,MB-3 和 BIX-01294 等小分子化合物也是通过药物化学努力开发出来的,用于模拟或拮抗 KAT I 天然底物或相关蛋白的结构和功能。Isoliquiritigenin 和 plumbagin 代表了另外几类天然化合物,它们通过竞争性抑制或调节酶的氧化还原状态,显示出对 KAT I 的抑制活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
一种天然化合物,通过与乙酰-CoA 底物竞争而抑制 KAT I。 | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
通过与酶的活性位点结合抑制 KAT I,阻止其与底物相互作用。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
一种选择性 KAT I 抑制剂,可阻断该酶的组蛋白乙酰转移酶活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
可能通过改变酶的构象与 KAT I 结合并抑制其活性。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
可能通过干扰底物结合来抑制 KAT I 的活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
绿茶中的多酚,可抑制 KAT I,可能是通过与酶的活性位点结合。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
抑制 KAT I 活性的类黄酮,可能是通过与乙酰-CoA 竞争。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剂 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
它最初被认为是一种 G9a 抑制剂,但也能通过改变 KAT I 的结构来对其进行抑制。 | ||||||
Isoliquiritigenin | 961-29-5 | sc-255222 | 10 mg | $310.00 | 1 | |
一种黄酮类化合物,能与酶的天然底物竞争,从而抑制 KAT I。 | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
一种醌类化合物,可抑制 KAT I,可能通过氧化还原循环和酶调节剂。 | ||||||