karyopherin α1 抑制因子
常见的核仁蛋白α1抑制剂包括但不限于KPT185（CAS 1333151-73-7）、Verdinexor、米非司酮（CAS 84371-65-3）、伊维菌素（CAS 70288-86-7）和KPT 330（CAS 1393477-72-9）。
核仁蛋白α1抑制剂属于一类专门设计用于靶向和破坏核仁蛋白α1蛋白活性的化合物。核仁蛋白α1，也称为Importin α1或KPNA2，是核运输机制的重要组成部分，有助于各种货物蛋白进入细胞核。这种运输过程对于调节基因表达、细胞周期进展和维持细胞稳态至关重要。通过选择性抑制核仁蛋白α1，这些抑制剂旨在干扰依赖这种特殊进口蛋白运输的货物蛋白的核进口。核仁蛋白α1抑制剂的设计通常涉及对核仁蛋白α1的结构特征和功能机制的细致研究。研究人员试图确定对其在核进口过程中的活性至关重要的特定结合位点和相互作用。利用这些知识，化学家们可以开发小分子或肽，使其选择性地与核仁蛋白α1结合，从而有效阻止其与货物蛋白的相互作用。
各种筛选方法，如高通量筛选和基于结构的药物设计，被用于从化学库或天然来源中识别潜在的核仁蛋白α1抑制剂。对已确定的化合物进行进一步优化，以提高其效力、选择性和药代动力学特性。计算模型和分子动力学模拟也有助于预测抑制剂与核仁蛋白α1之间的结合相互作用，从而促进更有效化合物的合理设计。核仁蛋白α1抑制剂合成并鉴定后，将使用基于细胞的检测方法进行彻底的体外测试，以评估其抑制核内转运的能力。这些检测通常使用荧光标记的载运蛋白，这些蛋白依赖于核仁蛋白α1进行核转运。核仁蛋白α1抑制剂的研究是一个活跃的研究领域，因为这些化合物在揭示细胞内复杂的调节网络方面具有巨大潜力。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
KPT185 | 1333151-73-7 | sc-487916 | 10 mg | ¥2482.00 | ||
KPT-185 是一种合成的小分子抑制剂，可选择性地靶向 karyopherin α2 (KPNA2)。它在癌症细胞研究中显示出良好的效果。 | ||||||
Verdinexor | 1392136-43-4 | sc-492602 | 5 mg | ¥4456.00 | ||
Verdinexor 可抑制 CRM1，与 Leptomycin B 类似，干扰核输出途径。Verdinexor 对 CRM1 的抑制间接影响了 karyopherin α1，破坏了其在核胞质转运中的作用。核输出过程的改变有助于调节核仁素α1在某些细胞环境中的功能。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | ¥677.00 | 17 | |
米非司酮是一种糖皮质激素受体拮抗剂，可间接调节核仁蛋白α1。通过干扰糖皮质激素受体信号通路，米非司酮破坏了由核仁蛋白α1介导的糖皮质激素受体复合物的输入。这种干扰有助于在特定的细胞环境中调节核仁素α1的功能。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | ¥632.00 ¥846.00 | 2 | |
伊维菌素是一种抗寄生虫药物，与调节核转运有关。尽管伊维菌素的确切靶点尚不完全清楚，但它已被证明会影响核仁蛋白α1介导的核导入。伊维菌素影响核仁蛋白α1的具体机制有助于在某些细胞环境中对其进行调节。 | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | ¥1918.00 | ||
Selinexor 可抑制 CRM1，与 Leptomycin B 和 Verdinexor 类似，破坏核输出途径。通过抑制 CRM1，Selinexor 间接影响了 karyopherin α1，影响了其在核胞质转运中的作用。核输出过程的中断有助于在某些细胞环境中调节核仁素α1的功能。 | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | ¥2821.00 | 9 | |
葫芦素 I 是一种存在于植物中的天然化合物。研究表明，它能抑制癌细胞中的核仁蛋白 α2，并破坏癌细胞的核输入。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1207.00 | 3 | |
雷诺嗪是一种研究中的抗心绞痛药物，与调节核转运有关。虽然其精确靶点尚不完全清楚，但据报道，雷诺嗪可影响由 karyopherin α1 介导的核导入。雷诺嗪影响核仁素α1的特定机制有助于在某些细胞环境中对其进行调节。 | ||||||