κB-Ras1 抑制因子

常见的κB-Ras1 抑制剂包括但不限于 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、D,L-莱菔硫烷 CAS 4478-93-7、Parthenolide CAS 20554-84-1、Withaferin A CAS 5119-48-2 和姜黄素 CAS 458-37-7。

κB-Ras1的化学抑制剂通过多种机制发挥作用，主要是干扰NF-κB信号通路，而NF-κB信号通路是κB-Ras1发挥调节功能的细胞通路。BAY 11-7082、Parthenolide、Withaferin A、PDTC、QNZ 和 Ro 106-9920 就是这类抑制剂的例子。BAY 11-7082 可减少 NF-κB 依赖性转录的激活，否则这种转录会受到 κB-Ras1 的影响。Parthenolide 可抑制 NF-κB 通路的整体激活，从而影响 κB-Ras1 对 NF-κB 调控基因的促进作用。Withaferin A 通过抑制 IκB 激酶复合物来阻碍 NF-κB 通路，从而导致其上游效应间接抑制了 κB-Ras1 的功能。PDTC 的作用是阻止 NF-κB 转位到细胞核并与 DNA 结合，而这些过程对于 κB-Ras1 影响转录调控至关重要。QNZ 可完全阻止 NF-κB 通路的激活，从而削弱 κB-Ras1 调节该通路的能力。Ro 106-9920 以激活 IκBα 为目标，而 IκBα 是 NF-κB 通路中的一个关键步骤，是 κB-Ras1 发挥其调控功能的必要条件。

此外，红豆杉素和姜黄素分别通过激活 Nrf2 和调节 NF-κB 通路来抑制 κB-Ras1，从而降低 NF-κB 的活性，进而降低 κB-Ras1的调控潜力。辣椒素和白藜芦醇都以 NF-κB 通路为靶点，进而影响 κB-Ras1 在调节免疫反应和基因转录过程中的调控作用。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可抑制 NF-κB 的活化，而 NF-κB 是 κB-Ras1 与之相互作用的关键途径，从而降低其调控作用。而 Anacardic 酸则通过不同的途径抑制 κB-Ras1，它以组蛋白乙酰转移酶活性为目标，从而影响 NF-κB 通路的活性，而 NF-κB 通路对 κB-Ras1的功能至关重要。这些不同的化学抑制剂通过各自与 NF-κB 信号通路的相互作用，实现了对κB-Ras1 调控功能的集体抑制。