JAK2 抑制因子

常见的JAK2抑制剂包括但不限于Stat3抑制剂III、WP1066 CAS 857064-38-1、葫芦素I CAS 2222-07-3、AG-490 CAS 133550-30-8、JAK抑制剂I CAS 457081-03-7和AZD1480 CAS 935666-88-9。

Janus激酶2（JAK2）是Janus激酶家族的一员，该家族是一组细胞内非受体酪氨酸激酶，在信号转导通路中起着至关重要的作用。这些激酶以罗马双面神Janus的名字命名，因为它们具有两个几乎相同的磷酸转移结构域。其中一个结构域具有激酶活性，而另一个则对第一个结构域的激酶活性进行负调控。JAK2尤其会通过多种细胞因子受体参与信号传导，并在细胞生长、分化、凋亡和炎症过程的调节中发挥关键作用。

JAK2抑制剂是专门设计用于靶向和阻碍JAK2酶活性的化合物。通过这种方式，它们可以调节JAK2参与的下游信号通路。这些抑制剂的设计和合成基于对JAK2结构和功能方面的理解，从而确保特异性和效力。这些化合物通常与激酶的ATP结合口袋相互作用，从而阻止其磷酸化活性。JAK2的抑制作用会对STAT（信号转导和转录激活因子）蛋白产生下游效应，而STAT蛋白是JAK2介导的磷酸化作用的直接靶标。没有这种磷酸化作用，STAT蛋白就无法转移到细胞核并启动靶基因的转录。