Date published: 2025-9-6

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JAK1 抑制因子

常见的JAK1抑制剂包括但不限于JAK抑制剂I CAS 457081-03-7、鲁索替尼CAS 941678-49-5、巴瑞替尼CAS 1187594-09-7、Cyt387 CAS 1056634-68-4和JAK3抑制剂V CAS 4452-06-6。

Janus激酶1(JAK1)抑制剂是一类以JAK1酶为目标的小分子,JAK1酶是JAK-STAT(信号转导和转录激活因子)信号传导通路的关键组成部分。JAK家族包括四个成员:JAK1、JAK2、JAK3和TYK2,它们在细胞因子介导的信号转导中均发挥着关键作用。JAK1尤其对于多种细胞因子的信号传导至关重要,包括与白细胞介素(IL)家族、干扰素(IFN)和其他生长因子相关的信号传导。当细胞因子与其各自的受体结合时,JAK1通过磷酸化激活,启动一系列下游信号传导事件。这种激活导致STAT蛋白的招募和磷酸化,随后转移到细胞核中,以调节特定靶基因的表达。通过抑制JAK1,这些分子有效地中断了信号级联,从而降低了参与免疫反应、细胞生长和分化的基因的转录活性。

从结构上讲,JAK1抑制剂被设计为与激酶域的ATP结合位点结合,从而阻止JAK1及其下游靶标的磷酸化。这些抑制剂对JAK1的特异性通常是通过对其分子结构进行细微修改来实现的,这些修改利用了JAK1激酶结构域的独特构象特征。这种选择性至关重要,因为它可以有针对性地调节JAK1依赖性通路,同时最大限度地减少对其他JAK介导过程的影响。JAK1抑制剂的开发涉及复杂的结构活性关系(SAR)研究,以优化其结合亲和力、选择性和药代动力学特性。这些研究通常结合高通量筛选、药物化学和计算建模,以确定先导化合物并优化其结构。此外,JAK1抑制剂的物理化学性质,如溶解度、渗透性和代谢稳定性,也是决定其整体功效的关键因素,在优化过程中会进行严格评估。

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

JAK Inhibitor I

457081-03-7sc-204021
sc-204021A
500 µg
1 mg
¥1726.00
¥3746.00
59
(1)

JAK抑制剂I是一种选择性抑制剂,作用于JAK1酶,通过其特定的结合相互作用展现出独特的机制。这种化合物通过稳定JAK1的非活性形式来破坏磷酸化过程,从而调节下游信号通路。其动力学特征表明,该化合物具有快速结合和缓慢解离的特性,可实现持续抑制。该化合物的结构特征有助于与酶精确结合,从而有效影响细胞信号传导动态。

Ruxolitinib

941678-49-5sc-364729
sc-364729A
sc-364729A-CW
5 mg
25 mg
25 mg
¥2775.00
¥5528.00
¥6047.00
16
(1)

Ruxolitinib是一种选择性JAK1抑制剂,具有独特的结合亲和力,能与酶的活性位点结合,阻碍其催化功能。这种相互作用改变了 JAK1 的构象动力学,导致其活性显著降低。该化合物独特的分子结构促进了特定的氢键和疏水相互作用,提高了其选择性。它的动力学行为显示了快速的起效时间,这有助于它有效调节细胞反应。

Baricitinib

1187594-09-7sc-364730
sc-364730A
5 mg
25 mg
¥2211.00
¥7345.00
(1)

巴利昔尼是一种强效的 JAK1 抑制剂,具有破坏该酶信号传导途径的独特能力。它与 JAK1 活性位点的关键残基发生特定的静电相互作用,导致构象转变,从而影响底物的结合。该化合物的结构特征有利于产生强大的范德华力,从而提高了其选择性。此外,它的反应动力学表明其解离率适中,可以持续调节 JAK1 的活性。

Cyt387

1056634-68-4sc-364733
sc-364733A
10 mg
50 mg
¥2369.00
¥6769.00
2
(1)

Cyt387 是一种选择性 JAK1 抑制剂,它通过与酶的异构位点相互作用,表现出独特的结合动力学。这种化合物能稳定 JAK1 的独特构象,有效阻碍其催化功能。它的分子结构促进了疏水相互作用,从而提高了其特异性。Cyt387 的动力学特征显示其脱落速度较慢,从而确保了与 JAK1 的长时间接触,这可能会影响下游信号级联。

JAK3 Inhibitor V

4452-06-6sc-295218
10 mg
¥3385.00
(0)

JAK3抑制剂V通过一种独特的机制发挥作用,该机制以JAK3酶为靶点,与其活性位点具有高度亲和力。这种化合物通过与关键残基形成稳定的氢键,改变酶的构象动力学,从而破坏磷酸化过程。其独特的分子相互作用增强了选择性,而反应动力学表明反应速率很快,有利于立即抑制JAK3介导的途径。该化合物的结构特征促进了有效的空间位阻,进一步影响了其抑制特性。

Filgotinib

1206161-97-8sc-507393
10 mg
¥1692.00
(0)

菲戈替尼是一种 JAK1 选择性抑制剂,专门用于调节依赖于 JAK1 的信号通路。它对 JAK1 的选择性使 Filgotinib 成为治疗自身免疫性疾病和炎症性疾病的一种很有前景的选择,因为在这些疾病中,JAK1 活性失调起着关键作用。

Ruxolitinib Phosphate

1092939-17-7sc-396768
sc-396768A
sc-396768B
sc-396768C
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
¥1286.00
¥1997.00
¥3429.00
¥5370.00
1
(0)

磷酸鲁索替尼是一种选择性JAK1抑制剂,与酶的活性位点发生特定相互作用。其独特的结合亲和力表现为疏水接触和静电相互作用,从而稳定复合物并调节下游信号通路。该化合物表现出良好的动力学特性,能够有效抑制JAK1活性。此外,其结构属性有助于与酶的结构完美契合,从而提高特异性并减少脱靶效应。

TCS 21311

1260181-14-3sc-362804
sc-362804A
10 mg
50 mg
¥2990.00
¥11914.00
(0)

TCS 21311 是一种选择性 JAK1 抑制剂,其独特的分子相互作用可破坏酶的信号级联。它能形成关键的氢键和疏水相互作用,从而增强其结合亲和力和特异性。该化合物的动力学特性使其能够快速与 JAK1 结合,有效改变其构象动力学。这种量身定制的相互作用曲线可最大限度地减少意外效应,确保对目标途径进行精确调节剂。