Integrin αX激活剂

常见的整合素αX激活剂包括但不限于芒果苷（Mangiferin，CAS 4773-96-0）、毛喉鞘蕊花碱（Forskolin，CAS 66575-29-9）、西伦吉肽（Cilengitide，CAS 188968-51-6）、染料木素（Genistein，CAS 446-72-0）和表没食子儿茶素没食子酸酯（(-)-Epigallocatechin Gallate，CAS 989-51-5）。

整合素 αX 激活剂包括一组不同的化学物质，它们或直接与整合素接触以调节其激活状态，或通过各种信号途径间接影响其活性。这些激活剂包括芒果素和表没食子儿茶素没食子酸酯等天然化合物、西伦吉肽等合成肽，以及一系列针对特定酶或信号通路的小分子抑制剂。这些化学物质的主要作用模式各不相同，有的是与整合素直接作用，改变其构象和对配体的亲和力，有的是调节细胞内控制整合素活化状态和在细胞表面聚集的途径。间接激活剂（如福斯可林、LY294002 和 SB203580）分别通过操纵细胞信号级联（如 cAMP 通路、PI3K/AKT 通路和 p38 MAPK 通路）发挥作用。这些通路在调节整合素内向外信号传导方面至关重要，而整合素内向外信号传导可控制整合素对其配体的亲和力和渴求度。对这些途径的调节可导致整合素活化的改变，从而影响细胞粘附、迁移和其他整合素介导的过程。例如，佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，从而导致整合素活化状态的改变。LY294002 和 SB203580 通过抑制特定激酶影响下游信号传导事件，从而间接影响整合素 αX 的活化状态。

另一方面，西仑吉肽等直接激活剂与整合素分子本身相互作用。西仑吉肽就是一个明显的例子，因为它能与整合素结合，影响整合素的构象，并可能影响整合素与天然配体的相互作用。这类药物还包括染料木素和Tyrphostin B42等化合物，尽管它们被归类为激酶抑制剂，但由于整合素信号传导的复杂性以及与其他细胞通路的交叉作用，它们可以对整合素的激活产生直接影响。这些化合物凸显了整合素活化的复杂平衡，小分子的外部调节可对这些关键细胞粘附受体的功能状态产生重大影响。整合素 αX 激活剂代表了一种通过各种机制影响整合素功能的多元化学类别，反映了整合素介导的细胞过程的复杂性和重要性。