IGIP激活剂

常见的 IGIP 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、锂 CAS 7439-93-2 和盐酸异搏定 CAS 51-30-9。

IGIP 的活性受到细胞内信号级联网络的复杂调控，其中许多都与磷酸化状态的调节有关。提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的化合物会增强 IGIP 的活性，进而激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 A（PKA）。PKA 使各种靶蛋白磷酸化，从而改变 IGIP 的折叠、稳定性和表面呈现方式。通过某些二酰甘油类似物激活蛋白激酶 C (PKC)，也会产生类似的结果，PKC 也会使影响 IGIP 活化状态的蛋白质磷酸化。此外，细胞内钙浓度的调节也是决定 IGIP 活性的关键因素。钙离子团和其他能增加细胞内钙的化合物能激活钙依赖性激酶和磷酸酶，改变磷酸化状态，从而有利于 IGIP 的活化。

此外，IGIP 的活化还受到糖原合酶激酶-3（GSK-3）等负调控激酶的抑制，导致支持 IGIP 功能的信号通路中的蛋白质趋于稳定。刺激肾上腺素能和组胺受体的药物会引发 cAMP 水平升高，进一步增强 PKA 的活性，进而激活磷酸化驱动的 IGIP。在细胞核中，某些代谢物与受体的结合可调节基因表达模式，导致与 IGIP 直接相互作用并激活 IGIP 的蛋白质上调。细胞内的应激反应也在 IGIP 的活化过程中发挥作用，特定的蛋白质合成抑制剂会激活应激活化蛋白激酶，从而影响 IGIP 的活化状态。