IGF-II激活剂

常见的 IGF-II 激活剂包括但不限于 NVP-ADW742 CAS 475488-23-4 和 BMS-536924 CAS 468740-43-4。

IGF-II 激活剂指的是一组专门的分子，它们能增强肽类激素胰岛素样生长因子 II（IGF-II）的活性。胰岛素样生长因子 II 是生长因子复杂系统的一部分，其结构与胰岛素相似，参与细胞生长、分化和存活的调节。这种生长因子与胰岛素样生长因子 1 受体（IGF1R）以及胰岛素受体和 IGF-II/甘露糖-6-磷酸受体（IGF2R）结合并激活，从而产生生物效应。激活是通过启动最终导致细胞反应的各种信号级联发生的。IGF-II 激活剂可通过各种方式提高 IGF-II 的生物活性，如稳定生长因子、增强其与受体的结合亲和力或调节受体的活性以增强信号转导。这些分子经过专门设计，可与 IGF-II 分子或其受体相互作用，从而促进 IGF-II 的自然作用。

IGF-II 激活剂的分子设计非常复杂，因为这些化合物必须与 IGF-II 分子或其相关受体系统精确地相互作用，同时又不会对密切相关的胰岛素信号途径产生不利影响。IGF-II 激活剂可能会模仿 IGF-II 的结构，从而竞争性地结合和激活 IGF1R，并使其效力高于内源性激素。或者，它们也可以与受体本身结合，改变受体构象，提高 IGF-II 信号传递效率。鉴于这些相互作用所需的微妙平衡，IGF-II 激活剂的化学成分必须经过精心设计。这可能涉及对多肽模拟物中特定氨基酸残基的调节，或设计能与受体活性位点相互作用的小分子。