IFN-α1 抑制剂包括可通过影响 IFN-α1 参与的生化途径和细胞过程,直接或间接调节 IFN-α1 功能和活性的化合物。Ruxolitinib 和 Baricitinib 这两种 JAK 抑制剂都会破坏 IFN-α1 启动的信号级联,从而降低其生物活性。地塞米松是一种人工合成的糖皮质激素,它通过减少 STAT1 和 STAT2(该通路中的关键转换器)的表达来干扰 JAK-STAT 通路,从而导致 IFN-α1 活性降低。STAT3 的特异性抑制剂 Stattic 和 S3I-201 也会导致 IFN-α1 活性降低。虽然 IFN-α1 主要通过 STAT1 和 STAT2 发出信号,但它也能激活 STAT3。因此,抑制这种交替途径可进一步降低其活性。硝呋恶嗪是另一种有效的 STAT 抑制剂,它通过抑制 STAT1 和 STAT2 发挥作用,从而降低 IFN-α1 的生物活性。
该类药物的另一个成员 AG490 是一种 JAK2 抑制剂。抑制参与 IFN-α1 信号转导的 JAK2 会破坏信号级联,降低 IFN-α1 的生物活性。NF-κB 抑制剂 BAY 11-7082 间接降低了 IFN-α1 的活性。虽然 IFN-α1 并不直接激活 NF-κB,但 NF-κB 的激活会增强 IFN-α1 的转录。因此,抑制 NF-κB 会降低 IFN-α1 的活性。另一方面,AG-490、氟达拉滨、环孢素 A 和羟基脲通过影响 DNA 合成和基因转录发挥作用。AG-490 是一种 JAK2 抑制剂,可破坏 IFN-α1 信号级联,导致活性降低。嘌呤类似物氟达拉滨(Fludarabine)和核糖核苷酸还原酶抑制剂羟基脲(Hydroxyurea)都能抑制 DNA 合成,从而导致 IFN-α1 表达减少。环孢素 A 是一种免疫抑制剂,它能抑制参与激活 IFN-α1 转录的钙调磷酸酶的活性,从而导致 IFN-α1 的活性降低。总之,这些不同的化合物都能通过各种直接和间接机制调节 IFN-α1 的功能和活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥857.00 ¥2877.00 | 18 | |
羟基脲是一种核糖核苷酸还原酶抑制剂,可以抑制DNA合成。DNA合成减少会导致包括IFN-α1在内的多种基因的表达降低。因此,羟基脲可以间接降低IFN-α1的活性。 |