IDI2 的抑制剂通过各种生化机制发挥作用,阻碍该酶在关键的细胞过程中发挥作用,尤其是在甾醇和异戊烯类化合物的生物合成过程中。这些抑制剂通过调节 IDI2 活性所必需的上游酶和底物来发挥其作用。例如,已知某些化合物能拮抗钙调蛋白,破坏其相互作用,进而影响 IDI2 在脂质合成中的活性。还有一些化合物的方法更为直接,它们以 HMG-CoA 还原酶途径为目标,消耗异肾上腺素,从而间接抑制 IDI2 的功能。这种减少底物可用性的策略性手段可抑制该酶的活性,而无需与 IDI2 本身直接结合或相互作用。
第二类 IDI2 抑制剂包括通过激活过氧化物酶体增殖激活受体或在酶促反应中充当辅助因子来扰乱脂质代谢的分子,这些酶促反应改变了与 IDI2 有关的代谢途径的平衡。此外,清单中的一些抑制剂以角鲨烯环氧化物酶和角鲨烯合成酶等酶为靶标,抑制这些酶可能会降低对 IDI2 在胆固醇合成中作用的需求。还有一些抑制剂会破坏细胞离子平衡,从而影响 IDI2 的最佳运作环境。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | ¥1354.00 | 1 | |
干扰蛋氨酸修复途径,该途径与固醇和异戊二烯生物合成间接相关。由于IDI2是这种生物合成途径的一部分,其活性可能会因底物耗尽而降低。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
洛伐他汀抑制HMG-CoA还原酶,而HMG-CoA还原酶位于IDI2发挥作用的甲基戊二酸途径的上游。这会导致IDI2的底物可用性降低,进而抑制其活性。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
辛伐他汀可抑制 HMG-CoA 还原酶,减少通过甲羟戊酸途径的代谢通量,从而降低 IDI2 的活性。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
阿托伐他汀是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂,会导致甲羟戊酸途径中间产物的减少,而甲羟戊酸途径中间产物会通过减少 IDI2 的底物供应间接抑制 IDI2。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥451.00 | 9 | |
非诺贝特能激活过氧化物酶体增殖激活受体α(PPARα),从而导致脂质合成途径中的酶表达减少,间接降低 IDI2 的活性。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | ¥8123.00 | ||
Tipifarnib 可抑制法尼基转移酶,从而减少对异戊二烯中间体的需求,间接导致 IDI2 的功能活性降低。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | ¥1376.00 | 7 | |
众所周知,利托那韦会抑制细胞色素 P450 酶,从而减少某些异戊烯类化合物的合成,导致 IDI2 的功能活性降低。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | ¥1523.00 | 2 | |
通过抑制二磷酸法尼酯合酶,这种化合物会影响甲羟戊酸途径,并可能通过改变途径内的调节反馈,导致间接抑制 IDI2。 |