IDH1激活剂

常见的IDH1激活剂包括但不限于3-O-甲基-D-吡喃葡萄糖CAS 13224-94-7、富马酸二甲酯CAS 624-49 -7、5-氮杂胞苷CAS 320-67-2、苯丁酸钠CAS 1716-12-7和白藜芦醇CAS 501-36-0。

IDH1（异柠檬酸脱氢酶 1）激活剂是一类专门靶向调节细胞新陈代谢中关键角色 IDH1 酶活性的小分子。IDH1 酶主要位于细胞的细胞质和线粒体中，其主要功能是催化异柠檬酸在三羧酸（TCA）循环中转化为α-酮戊二酸（α-KG）。这种酶促反应是产生能量和各种代谢中间产物的必要条件，有助于细胞过程。IDH1 激活剂通过与 IDH1 酶结合产生影响，从而提高其酶活性。活性的增加会促进异柠檬酸转化为 α-KG，从而影响细胞内代谢中间产物的平衡。

在细胞代谢和各种生物过程中，IDH1 的活化尤其引人关注。IDH1 活性的改变与多种疾病有关，包括某些癌症，如胶质瘤。在这些恶性肿瘤中，IDH1 基因突变会导致该酶的新变态活性，从而产生一种叫做 2-hydroxyglutarate (2-HG) 的副代谢产物，这种副代谢产物会破坏细胞代谢并导致肿瘤发生。IDH1 激活剂能够恢复 IDH1 的正常活性并降低 2-HG 的水平，从而抵消这些突变的影响。此外，这些激活剂还可能对 IDH1 起着关键作用的代谢紊乱和细胞过程产生更广泛的影响，使它们成为有价值的研究和开发工具。