HSP 90激活剂

常见的 HSP 90 激活剂包括但不限于 Radicicol CAS 12772-57-5、17-AAG CAS 75747-14-7、Novobiocin CAS 303-81-1、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和 Withaferin A CAS 5119-48-2。

被称为 HSP90 激活剂的一类化学物质包括可通过影响 HSP90 的 ATPase 功能、与其 N 端结构域或 ATP 结合袋结合以及促进客户蛋白降解来间接调节 HSP90 活性的化合物。这些激活剂，如格尔德霉素、萝卜霉素及其衍生物，会干扰 HSP90 的伴侣功能，导致依赖 HSP90 实现正常折叠和功能的客户蛋白失稳和降解。其他化合物，如新生物素、EGCG 和姜黄素，可通过影响 HSP90 的 ATPase 功能和客户蛋白的稳定性来间接调节 HSP90 的活性。

通过靶向 HSP90，这些化学物质有可能破坏依赖 HSP90 介导的蛋白质折叠和稳定的关键细胞过程。HSP90 参与各种客户蛋白的成熟和稳定，包括激酶、转录因子和类固醇激素受体。抑制 HSP90 可导致这些客户蛋白降解，从而影响细胞生长、存活和应激反应的信号通路。