HSP 78 抑制因子

常见的 HSP 78 抑制剂包括但不限于 17-AAG CAS 75747-14-7、Geldanamycin CAS 30562-34-6、Quercetin CAS 117-39-5、Radicicol CAS 12772-57-5 和 Novobiocin CAS 303-81-1。

HSP 78 抑制剂是与 HSP70 蛋白家族（HSP 78 属于该家族）相互作用并影响其功能的化合物。已知 17-AAG 和 Geldanamycin 等化合物可抑制 HSP90（一种密切相关的伴侣蛋白）。抑制 HSP90 可导致其客户蛋白的不稳定和降解。如果 HSP 78 与 HSP90 协同发挥作用，或者是一种客户蛋白，那么这些抑制剂就会降低其功能活性。同样，与 HSP70 蛋白的 ATPase 结构域结合的槲皮素和 VER-155008 也会损害 HSP 78 的 ATPase 活性，导致伴侣功能降低。

Radicicol和Novobiocin等化合物也以HSP90为靶标，但结合的结构域不同--Radicicol结合的是ATPase结构域，而Novobiocin结合的是C-末端结构域。这种结合会影响客户蛋白（可能包括 HSP 78）的稳定性和功能。雷公藤内酯和西利宾可能会导致 HSP70 家族蛋白的表达减少，从而降低 HSP 78 的水平及其相关活性。EGCG 和 Deoxyspergualin 通过与 HSP70 蛋白的底物结合域结合而与 HSP70 蛋白相互作用，可能会通过改变 HSP 78 与底物相互作用的能力而抑制 HSP 78。线粒体靶向化合物 MKT-077 可抑制线粒体 HSP70 家族蛋白，如果 HSP 78 定位于线粒体，这可能会导致 HSP 78 活性降低。