关于 HSP20 这类化学抑制剂,对这些化合物的了解主要集中在它们与细胞应激反应途径的相互作用上。这些抑制剂通常针对控制 HSP20 表达和功能的上游调节机制。所列的 KNK437 和 KRIBB11 等化学物质会干扰热休克因子 1(HSF1)的激活,而 HSF1 是热休克反应和 HSP 表达的主要调节因子。通过抑制 HSF1,这些化合物抑制了通常在应激条件下出现的 HSP20 的上调。其他化合物,如格尔德霉素(Geldanamycin)及其衍生物,则通过与 HSP90 结合发挥作用,而 HSP90 对于包括其他热休克蛋白在内的大量蛋白质的成熟至关重要。HSP90 的不稳定性可导致一系列影响,其中之一可能包括 HSP20 的稳定性和功能降低。
此外,一些抑制剂通过调节协同伴侣或密切相关的热休克蛋白的表达或功能而发挥作用。例如,Ver-155008 和 NZ28 等化合物以 HSP70 为靶标,而 HSP70 通常与 HSP20 参与类似的细胞过程。因此,抑制 HSP70 会对 HSP20 的功能产生影响。Emetine 等分子采用的另一种方法更为普遍;通过广泛抑制蛋白质合成,降低了热休克蛋白的细胞水平,尽管不是选择性的。所述抑制剂的结构和生物活性多种多样,包括槲皮素(Quercetin)等黄酮类化合物、塞拉司醇(Celastrol)等三萜类化合物和 EGCG 等儿茶素类化合物,反映了影响 HSP20 表达或活性的多种潜在机制。这些化合物并不一定直接与 HSP20 结合,而是通过错综复杂的细胞应激反应网络和蛋白质折叠途径来调节其水平或活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素是一种存在于许多植物中的黄酮类化合物,它通过干扰 HSF1 与 DNA 的结合和损害上调 HSP20 的细胞应激反应来抑制 HSP 的表达。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
雷公藤内酯是一种二萜三环氧化物,可通过影响转录因子 HSF1 减少 HSP 转录,从而导致 HSP20 水平下降。 | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
17-DMAG 是格尔德霉素的另一种类似物,它以 HSP90 为靶标,影响 HSP20 的功能。 | ||||||
KRIBB11 | 342639-96-7 | sc-507391 | 5 mg | $95.00 | ||
KRIBB11 可直接抑制 HSF1,从而阻止导致热休克蛋白(如 HSP20)上调的热休克反应。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Celastrol 是一种醌甲醚三萜类化合物,它能破坏 HSP90 的功能,从而导致其客户蛋白(包括 HSP20)的表达减少。 | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
吐根碱是一种生物碱,可抑制蛋白质合成,从而导致包括 HSP20 在内的细胞蛋白质普遍减少。 |