HSF4激活剂
常见的 HSF4 激活剂包括但不限于 Geldanamycin CAS 30562-34-6、Triptolide CAS 38748-32-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Zerumbone CAS 471-05-6 和 Quercetin CAS 117-39-5。
HSF4 激活剂是一类引人入胜的化合物，在调节细胞应激反应机制方面发挥着关键作用，特别是通过诱导热休克因子蛋白 4（HSF4）的活性。这组分子的结构和功能多种多样，但它们都集中于一个单一的生物学终点：激活 HSF4。HSF4 是一种转录调节因子，可协调热休克蛋白（HSP）的表达，而热休克蛋白对蛋白质的折叠、修复和降解过程至关重要。HSF4 的激活主要与细胞对各种形式的蛋白毒性应激反应有关，细胞内错误折叠或受损蛋白质的积累可能会引发这种应激反应。刺激 HSF4 的化合物具有不同的作用机制，其中许多涉及扰乱细胞的平衡，从而需要激活保护性应激反应途径。
例如，HSF4 激活剂（如格尔丹霉素及其衍生物 17-AAG）通过抑制热休克蛋白 90（Hsp90）的功能发挥作用，Hsp90 是一种分子伴侣，对许多客户蛋白的正常折叠和稳定至关重要。这些化合物对 Hsp90 的抑制会导致未折叠或折叠错误的蛋白质堆积，从而引发细胞应激反应，最终激活 HSF4。同样，蛋白酶体抑制剂（如 MG132 和硼替佐米）通过阻断多泛素化蛋白质的降解途径，也会导致这些蛋白质的积累。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素能与热休克蛋白 90（Hsp90）结合，抑制其伴侣活性。由于 Hsp90 对于许多信号蛋白的成熟至关重要，因此格尔德霉素抑制 Hsp90 可导致热休克因子蛋白 4（HSF4）的激活，作为一种应激反应，以应对错误折叠蛋白水平的增加。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
雷公藤内酯醇是一种二萜三环氧物，可诱导热休克反应。通过其对细胞过程的多方面影响，它可以导致蛋白质错误折叠，从而间接增强HSF4的激活，因为细胞试图减轻损害。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132是一种蛋白酶体抑制剂，可导致多泛素化蛋白的积累，从而诱发蛋白毒性应激。这会导致对分子伴侣的需求增加，并激活HSF4，从而增强细胞缓解应激的能力。 | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
Zerumbone 是一种倍半萜化合物，可通过诱导细胞应激间接激活 HSF4，而细胞应激需要分子伴侣的上调来维持蛋白质的平衡。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
槲皮素是一种黄酮类化合物，可通过调节热休克蛋白的表达来激活热休克反应，这表明HSF4可能通过增加细胞对伴侣蛋白活性的需求而间接激活。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
EGCG是一种存在于绿茶中的儿茶素，已知可诱导热休克蛋白的表达，从而激活HSF4，后者是应对伴蛋白活性增加所必需的。 | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | ¥1839.00 | 4 | |
喹诺霉素A是一种喹喔啉类抗生素，可与DNA结合并抑制低氧诱导因子1（HIF-1）。抑制HIF-1会导致细胞应激，从而激活HSF4作为应对应激和恢复稳态的补偿机制。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
Tunicamycin是一种N-糖基化抑制剂，可诱导ER应激和未折叠蛋白反应（UPR）。UPR可激活HSF4，作为细胞通过增强分子伴侣的产生来恢复正常功能的一部分。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，可导致泛素化蛋白的积累，从而诱导应激反应，激活HSF4，以满足对蛋白质质量控制机制的更高需求。 | ||||||