HNRPLL 抑制因子

常见的 HNRPLL 抑制剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Staurosporine CAS 62996-74-1 和 Calphostin C CAS 121263-19-2。

HNRPLL 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，主要是针对磷酸化过程，而磷酸化过程对于该蛋白质在 RNA 处理过程中的活性至关重要。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是一种二酰甘油类似物，最初会激活蛋白激酶 C（PKC），进而使 HNRPLL 磷酸化。但是，PMA 的长期激活会导致 PKC 下调，从而降低 HNRPLL 的磷酸化并抑制其功能。Ro-31-8220 和 Gö 6983 可作为 PKC 抑制剂，阻止 PKC 使 HNRPLL 磷酸化，而这是 HNRPLL 在前 mRNA 的替代剪接中发挥作用所必需的。另一种广谱激酶抑制剂 Staurosporine 可阻止包括 PKC 在内的多种激酶磷酸化 HNRPLL，从而抑制其在 RNA 剪接中的功能。Calphostin C 和 Bisindolylmaleimide I 是选择性更强的 PKC 抑制剂，它们能阻止 HNRPLL 的磷酸化，对其 RNA 处理活动具有相同的抑制作用。

其他抑制剂，如 Sotrastaurin、Enzastaurin 和 Ruboxistaurin，则对 PKC 及其同工酶具有选择性，从而减少 HNRPLL 的磷酸化，进而抑制其功能。Sotrastaurin 尤其以 PKC 为靶点，降低 HNRPLL 的活性，影响其对 mRNA 处理的调控。Enzastaurin 对 PKC beta 的抑制作用和 Ruboxistaurin 对 PKC beta 异构体的选择性抑制作用都会导致磷酸化减少，从而削弱 HNRPLL 的功能。Chelerythrine 是一种强效的 PKC 抑制剂，它能阻断激酶的活性，而这对 HNRPLL 的磷酸化和功能至关重要。最后，Hispidin 可抑制 PKC，而 PKC 对 HNRPLL 在调节替代剪接和其他 RNA 处理功能方面的作用至关重要，从而导致 HNRPLL 的功能减弱。