组胺H3受体抑制剂包括一系列不同的化学物质,可调节组胺H3受体的活性,该受体是一种主要位于大脑中的突触前自受体。该受体在调节组胺的合成和释放方面发挥着关键作用,组胺是一种神经递质,参与包括睡眠-觉醒调节、认知功能和食欲控制在内的各种生理过程。组胺H3受体抑制剂(如西普罗非、噻哌酰胺和匹托利生)主要作为拮抗剂或反向激动剂发挥作用。这些化合物对H3受体具有高度亲和力和选择性,因此是神经学研究的重要工具,也是治疗发作性睡病、多动症和认知障碍等疾病的有效药物。
这些抑制剂的作用机制各不相同,但通常涉及对受体的阻断或反向激动。西普罗西凡(Ciproxifan)和GSK189254等拮抗剂与组胺竞争H3受体的结合,从而阻碍受体对神经递质释放的正常抑制功能。这种作用会导致组胺和其他神经递质(如乙酰胆碱)的释放增加,从而增强认知功能和清醒度。另一方面,反向激动剂(如噻哌酰胺和匹托利生)不仅会阻断受体,还会对受体的自然活性产生相反的作用。这会导致组胺释放减少,从而进一步影响中枢神经系统的神经递质动态。
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