HIF PHD3 抑制因子
常见的HIF PHD3抑制剂包括但不限于二甲基草酰甘氨酸（DMOG）CAS 89464-63-1、IOX2 CAS 931398-72-0、N-[(4-羟基- 1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸-d3、BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6和L-Mimosine CAS 500-44-7。
HIF PHD3 抑制剂包括一系列间接影响该酶活性的化学物质，主要是通过调节 HIF 的稳定性和活性。这些抑制剂作用于氧感通路，而氧感通路是细胞应对缺氧的核心。这些抑制剂的主要作用机制包括竞争性抑制 HIF PHD3 活性位点、剥夺铁等必需辅助因子或破坏 HIF 与转录辅激活剂的相互作用。DMOG、IOX2 和各种 PHD 抑制剂等化合物通过阻碍 HIF 的羟基化来模拟缺氧条件，从而稳定 HIF-1α 并促进缺氧诱导基因的转录。
使用这些抑制剂会增加 HIF-1α 的转录活性，从而增强细胞对缺氧的反应。这可能会导致一系列参与红细胞生成、血管生成和新陈代谢的基因上调。就 MAGE-A12 而言，虽然它不是 PHD3 的直接底物，但 HIF 的稳定会影响与 MAGE-A12 相同通路或网络中基因的表达，从而改变其表达或功能。理论上使用这些抑制剂来调节 MAGE-A12 的活性需要对细胞环境以及 HIF 信号转导与癌症/睾丸抗原表达之间的相互作用有细致入微的了解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥925.00 ¥3328.00 ¥4140.00 ¥8619.00 | 25 | |
DMOG 是 2-oxoglutarate 的一种细胞渗透性类似物，可竞争性抑制 HIF PHD 酶（可能包括 PHD3），从而在常氧条件下稳定 HIF 蛋白。 | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥1444.00 ¥6262.00 ¥17837.00 | ||
IOX2 是 HIF PHD 酶的强效抑制因子，理论上可以降低 PHD3 的活性，从而导致 HIF-1α 的积累和缺氧反应基因的转录增强。 | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | ¥135384.00 | ||
N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸-d3是一种PHD抑制剂，可间接抑制PHD3，从而增加HIF活性并刺激红细胞生成，特别是在缺氧条件下。 | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | ¥2313.00 | ||
莫利司他是一种 PHD 抑制剂，旨在通过抑制 PHD3 来稳定 HIF-1α，从而影响机体生成促红细胞生成素（EPO）。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥395.00 ¥970.00 ¥2437.00 ¥4817.00 | 8 | |
L-Mimosine 是一种铁螯合剂和氨基酸类似物，它可以通过剥夺必要的辅助因子（如铁）来抑制 HIF PHD 酶，可能会影响 PHD3。 | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | ¥2877.00 ¥11722.00 ¥32334.00 ¥48580.00 ¥92174.00 | 19 | |
甲磺酸去铁胺是另一种铁螯合剂，它能螯合 HIF PHD 酶活性所必需的辅助因子铁，从而间接抑制 PHD3。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | ¥711.00 ¥1952.00 | 7 | |
氯化钴（II）通过抑制 HIF PHD 酶（可能包括 PHD3）模拟缺氧，导致 HIF 及其目的基因上调。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1749.00 | 6 | |
Celastrol 是一种醌甲内酯三萜类化合物，已被证明可抑制 HIF-1α 降解，并有可能通过调节蛋白酶体降解途径间接抑制 PHD3。 | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | ¥2053.00 ¥7457.00 | 10 | |
Chetomin 破坏了 HIF-1α 和 p300/CBP 之间的相互作用，有可能通过改变 HIF-1α 的转录物活性间接影响 HIF PHD3。 | ||||||