HGFA激活剂

常见的 HGFA 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、烟酰胺 CAS 98-92-0、U-0126 CAS 109511-58-2、福斯可林 CAS 66575-29-9 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

肝细胞生长因子激活剂（HGFA）是一种在激活肝细胞生长因子（HGF）过程中起关键作用的酶，HGF 是一种多功能细胞因子，参与各种细胞过程，包括细胞增殖、运动和形态发生。HGFA 本身是以非活性原酶的形式合成的，需要蛋白水解才能成为活性物质。HGFA 激活剂是一类可促进原 HGFA 转化为活性形式或增强其对 HGF 前体形式（即原 HGF）的酶活性的化合物。

直接 HGFA 激活剂可与酶本身相互作用，可能是通过与参与激活过程的蛋白质特定结构域结合。此类激活剂可诱导构象变化，从而更有效地暴露酶的活性位点或将酶稳定在活性构型上。通过直接改变 HGFA 的结构，这些化合物将提高其活性，从而加强原 HGF 到 HGF 的裂解。间接 HGFA 激活剂通过各种机制发挥作用，最终导致 HGFA 活性的增加。它们能增强 HGFA 的转录和翻译，从而提高细胞内该酶的水平。其他间接激活剂可抑制 HGFA 的天然抑制剂，从而提高酶的净活性。此外，能调节 HGFA 的细胞定位以确保其与原 HGF 发挥最佳相互作用的化合物也可被视为间接激活剂。