HCS激活剂
常见的 HCS 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PIT 1 CAS 53501-41-0、异诺米霉素 CAS 56092-82-1 和姜黄素 CAS 458-37-7。
HCS 激活剂是一类能增强 HCS 蛋白功能活性的化合物。这些激活剂通过与 HCS 直接相关的各种信号通路和生物过程发挥作用。例如，蕨麻素和肾上腺素都以腺苷酸环化酶途径为目标，导致 cAMP 水平升高，进而激活 PKA。PKA 可使 HCS 磷酸化，增强其活性。同样，PIP3 也能促进 AKT 信号的激活，从而调节涉及 HCS 的许多细胞功能。与 HCS 相互作用的 AKT 底物的磷酸化可导致 HCS 功能的增强。增加细胞内钙水平的异诺霉素可间接激活钙敏感途径，导致 HCS 磷酸化或异位激活。
此外，姜黄素和白藜芦醇等化合物可分别激活转录因子和sirtuins，其下游效应可通过增加HCS与其他信号成分的相互作用来放大HCS的活性。一氧化氮供体（如硝普钠）可刺激鸟苷酸环化酶产生 cGMP，从而激活 PKG。1-磷酸鞘氨醇和溶血磷脂酸都能激活 G 蛋白偶联受体，触发信号级联，导致 HCS 的调节，如转位和与信号复合物相互作用，从而增强其功能。Thapsigargin 可抑制 SERCA，提高细胞膜钙水平并激活下游激酶，从而增强 HCS 的活性。此外，前列腺素 E2 与 EP 受体相互作用，激活腺苷酸环化酶或动员钙，这两种途径都会增强 HCS 的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高会促进PKA下游激活，从而增强HCS的活性，后者可以磷酸化并增加HCS的功能活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，激活腺苷酸环化酶并产生cAMP。cAMP的增加可促进PKA的激活，进而磷酸化HCS，增强其活性。 | ||||||
PIT 1 | 53501-41-0 | sc-361293 sc-361293A | 10 mg 50 mg | ¥1557.00 ¥6848.00 | ||
PIP3由PI3K激活产生，可以激活AKT信号通路，后者已知可调节包括HCS在内的多种细胞过程。AKT可以磷酸化与HCS相互作用的底物，从而增强其功能。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体，可以增加细胞内钙离子水平，间接激活钙敏感信号通路，从而通过磷酸化或变构激活来增强HCS的活性。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素能激活 NF-kB 等转录因子，从而对涉及 HCS 的细胞信号通路产生下游效应，通过增加与 HCS 相互作用的信号成分的表达来增强其活性。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇能激活 SIRT1，而 SIRT1 能使调节 HCS 活性的蛋白质去乙酰化，从而通过提高稳定性和与辅助因子的相互作用来增强 HCS 的功能。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | ¥474.00 ¥936.00 ¥1749.00 | 7 | |
一氧化氮供体释放一氧化氮，刺激鸟苷酸环化酶产生cGMP，激活PKG。PKG随后磷酸化调节HCS活性的靶蛋白，从而增强其功能。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1828.00 ¥3565.00 ¥6307.00 ¥10030.00 ¥19100.00 | 7 | |
Sphingosine-1-phosphate (S1P)激活S1P受体，后者可启动信号级联反应，从而调节HCS活性，包括其易位和与信号复合物的相互作用。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin抑制肌浆/内质网钙-ATP酶（SERCA），导致细胞质钙水平升高，从而激活下游钙敏感激酶，增强HCS活性。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
前列腺素 E2 与其 G 蛋白偶联受体（EP 受体）结合，导致腺苷酸环化酶活化或钙动员，两者均可通过 PKA 或钙依赖性蛋白激酶增强 HCS 活性。 | ||||||