本文介绍的 HAT1 激活剂是通过调节细胞乙酰化过程和组蛋白修饰景观来间接影响组蛋白乙酰转移酶 1(HAT1)活性的化学物质。这些激活剂不是直接与 HAT1 结合或相互作用,而是通过改变 HAT1 运行的细胞环境来发挥作用。这些间接激活剂的一个重要类别包括组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,如三环锡 A(TSA)、氢氧化亚胺酸(SAHA)、丁酸钠、丙戊酸和 Scriptaid。这些化合物通过抑制脱乙酰化来提高组蛋白乙酰化的总体水平,从而创造出一种可能需要乙酰转移酶(如 HAT1)增强活性的细胞环境。乙酰化和去乙酰化之间的平衡对于调节基因表达和染色质结构至关重要。
另一类重要药物包括 sirtuins 和其他组蛋白乙酰转移酶的抑制剂。烟酰胺、Sirtinol 和 C646 等化合物可调节这些酶的活性,从而影响组蛋白乙酰化状况。通过抑制特定的乙酰转移酶或 Sirtuins,这些化合物可以改变组蛋白修饰的动态平衡,从而间接影响 HAT1 的活性。姜黄素、白藜芦醇、无患子酸和加西诺尔等天然化合物也可作为间接的 HAT1 激活剂发挥作用。这些化合物与多种细胞通路相互作用,可影响基因表达和表观遗传调控。它们对细胞信号传导和新陈代谢的广泛影响可能会形成一种影响 HAT1 活性的细胞状态。
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