H2-Bl激活剂
常见的 H2-Bl 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7 和盐酸大观霉素五水合物 CAS 22189-32-8。
H2-Bl 激活剂是一组通过影响各种信号通路来增强 H2-Bl 活性的化合物。佛司可林、IBMX、异丙肾上腺素和罗利普仑都能提高细胞内 cAMP 水平，从而激活 PKA，这可能会通过磷酸化事件导致 H2-Bl 活性增强。作为 PKC 激活剂的 PMA 和增加细胞内钙的 A23187 都有可能激活激酶，如果 H2-Bl 参与 PKC 或钙依赖性信号通路，激酶就可能使 H2-Bl 磷酸化并增强其活性。此外，IBMX 在防止 cAMP 分解方面的作用支持持续的 PKA 激活，进一步表明 H2-Bl 的活性有可能通过这种激酶的作用而增强。调节一氧化氮和钙信号的化合物会进一步影响 H2-Bl 的活性。SNAP 和 L-精氨酸都有助于产生一氧化氮，从而导致 cGMP 水平的增加和 PKG 的激活，如果 H2-Bl 的活性受 cGMP 依赖性途径的调节，则有可能增强其活性。异诺霉素增加细胞内钙的能力可能会激活钙依赖性蛋白和途径，从而导致 H2-Bl 活性的潜在增强。
在通过 HTS 鉴定出潜在的 H2-Bl 激活剂后，要使用各种辅助检测方法对其进行验证，以确认其特异性和直接作用机制。这些检测可能涉及直接结合研究，以证明化合物与 H2-Bl 蛋白产物相互作用。可采用表面等离子体共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）等技术来测量潜在激活剂与 H2-Bl 蛋白相互作用的亲和力和动力学。一旦确定了直接的相互作用，就可以利用共免疫沉淀等进一步的研究来验证这种相互作用的生理相关性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能提高细胞内 cAMP 水平，从而激活 PKA。鉴于 H2-Bl 参与细胞内信号通路，PKA 的激活可能会导致磷酸化事件，从而增强 H2-Bl 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可防止 cAMP 分解。cAMP 水平升高可激活 PKA，进而通过下游磷酸化信号事件提高 H2-Bl 的活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA是PKC的激活剂。PKC一旦激活，就能使多种蛋白质磷酸化。H2-Bl是PKC下游信号传导的一部分，其活性可通过这种磷酸化机制得到增强。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种离子诱导剂，能提高细胞内的钙水平。钙的升高可激活钙依赖性激酶，如果H2-Bl具有钙响应性或属于钙调控信号通路的一部分，则可增强其活性。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | ¥226.00 ¥338.00 ¥677.00 ¥2426.00 ¥3892.00 | 2 | |
L-Arginine 是一氧化氮合酶的底物，后者会产生 NO。然后，NO 可通过 NO-cGMP-PKG 信号途径增强 H2-Bl 的活性，前提是 H2-Bl 是该信号级联的一部分。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
EGCG 是绿茶中的一种儿茶素，具有抑制某些激酶的能力。激酶抑制可减少竞争性信号传导，通过缓解抑制性磷酸化，从而增强 H2-Bl 活跃的途径。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂会抑制 GSK-3，而 GSK-3 参与了多种信号通路，包括 Wnt/β-catenin。如果 H2-Bl 与这些途径有关，抑制 GSK-3 可能会导致 H2-Bl 的稳定和活性增强。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体，可增加细胞内钙浓度，从而激活钙依赖性蛋白。如果H2-Bl活性受钙依赖性信号传导机制调节或与其相互作用，则其活性可能会增强。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是磷酸二酯酶 4 的选择性抑制剂，可导致 cAMP 水平升高。与其他 cAMP 升高的化合物一样，这可能会通过激活 cAMP 依赖性蛋白激酶（如 PKA）来增强 H2-Bl 的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | ¥1162.00 ¥2764.00 | 8 | |
扎普瑞纳司特是磷酸二酯酶 5 的选择性抑制剂，可导致 cGMP 水平升高。这种增加可激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)，如果 H2-Bl 的功能对 cGMP 有反应，PKG 可能会增强 H2-Bl 的活性。 | ||||||