GSTT2B 抑制因子

常见的 GSTT2B 抑制剂包括但不限于依沙吖啶酸 CAS 58-54-8、西巴琼蓝 CAS 84166-13-2、血宁 CAS 15489-90-4、姜黄素 CAS 458-37-7 和鞣花酸二水 CAS 476-66-4。

GSTT2B 化学抑制剂的特点是能够干扰该酶的谷胱甘肽结合活性。例如，乙基丙烯酸能共价修饰 GSTT2B 活性位点内的半胱氨酸残基，从而削弱该酶催化谷胱甘肽与其底物共轭的能力。同样，Cibacron Blue 3GA 的作用是占据 GSTT2B 的活性位点，有效模拟底物，阻止实际底物结合，从而抑制酶的功能。Hematin 以与 GST 家族相关的血红素基团为靶标，诱导构象变化，从而降低酶的活性。姜黄素以其亲电性著称，可与 GSTT2B 上的亲核中心发生反应，导致结构和功能的改变。鞣花酸靶向 GSTT2B 的 G 位点，阻止谷胱甘肽结合，从而阻止该酶催化的解毒过程。

继续使用一系列化学抑制剂，磺胺嘧啶是一种竞争性抑制剂，它能与 GSTT2B 的活性位点结合，取代谷胱甘肽。甲萘醌通过氧化还原循环诱导活性氧的产生，进而改变 GSTT2B 的活性位点硫醇基团，导致抑制作用。Parthenolide 会与酶活性位点的半胱氨酸残基形成加合物，从而阻碍其功能的发挥。金丝桃素和辣椒素通过竞争活性位点，阻碍底物和谷胱甘肽的进入，从而抑制 GSTT2B。异硫氰酸苯乙酯会与 GSTT2B 活性所必需的氨基酸残基发生反应，特别是修饰赖氨酸残基，从而导致抑制作用。最后，二硫化四乙基秋兰姆通过与谷胱甘肽的硫醇基结合抑制 GSTT2B，从而减少谷胱甘肽在 GSTT2B 促进的共轭反应中的可用性，导致酶的活性降低。上述每种化学物质都通过一种独特的机制破坏 GSTT2B 的正常功能，直接损害其催化谷胱甘肽共轭反应的能力。