IVC 组 sPLA2 抑制剂包括一类间接抑制 IVC 组 sPLA2 酶活性的化合物。这种酶负责水解膜磷脂以释放花生四烯酸,花生四烯酸在 COX 和脂氧合酶的作用下转化为各种类二十酸,包括前列腺素和白三烯。吲哚美辛、罗非昔布、阿司匹林、布洛芬和萘普生等化合物是非选择性 COX 抑制剂,而罗非昔布、塞来昔布、美洛昔康、尼美舒利、伐地昔布和依托昔布则是选择性 COX-2 抑制剂。通过抑制 COX 酶,这些化合物可减少前列腺素的合成。由于对前列腺素的需求减少,对花生四烯酸的需求也随之减少,这反过来又会导致 IVC 组 sPLA2 的活性降低,因为其发挥作用所需的底物减少了。
利可非龙的独特之处在于它能抑制 COX 和 5-脂氧合酶(5-LOX),同时影响前列腺素和白三烯的途径。通过同时降低这些类二十烷酸的水平,利可非酮可以通过显著降低 IVC 组 sPLA2 释放花生四烯酸的活性,从而降低其功能活性。溴芬酸虽然主要是一种具有 COX 抑制作用的非甾体抗炎药,但它也能降低前列腺素水平,从而导致 IVC sPLA2 组活性的类似降低。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
SP600125 是一种非选择性 COX 抑制剂,可减少 IVC 组 sPLA2 活性释放的花生四烯酸下游产物前列腺素的产生,从而通过减少对其底物的需求间接抑制 IVC 组 sPLA2。 | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
一种选择性COX-2抑制剂,可减少炎症期间前列腺素的合成,通过降低炎症反应中的底物利用率间接降低IVC sPLA2的活性。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
乙酰化并不可逆地抑制COX酶,从而减少前列腺素的生成,并通过减少对花生四烯酸释放的需求来降低IVC sPLA2的功能活性。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
一种非选择性 COX 抑制剂,可减少前列腺素的合成,并可能通过减少花生四烯酸产物的利用间接降低 IVC 组 sPLA2 的活性。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
另一种非选择性 COX 抑制剂萘普生可降低前列腺素的产生,从而通过最大限度地减少花生四烯酸的释放需求来降低 IVC 组 sPLA2 的活性。 | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
优先抑制 COX-2,从而减少前列腺素的产生,并可能减少对花生四烯酸的需求,从而间接抑制 IVC 组 sPLA2。 | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
可优先抑制 COX-2,减少前列腺素的产生,通过降低释放花生四烯酸的需要,从而降低 IVC 组 sPLA2 的活性。 | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
选择性抑制 COX-2,减少前列腺素的产生,并可能通过降低底物利用率来降低 IVC 组 sPLA2 的功能活性。 |