group IIE sPLA2 抑制因子

常见的 IIE 组 sPLA2 抑制剂包括但不限于吲哚美辛 CAS 53-86-1、LY315920 CAS 172732-68-2、PP 2 CAS 172889-27-9、L-165041 CAS 79558-09-1 和 CAL-101 CAS 870281-82-6。

IIE 组分泌型磷脂酶 A2 抑制剂包括一类旨在干扰 IIE 组 sPLA2 酶的酶活性的化学物质。该酶的主要功能是水解磷脂的 sn-2 酯键，释放游离脂肪酸和溶血磷脂。这一过程对生物活性脂质的产生至关重要，而生物活性脂质在炎症和其他细胞过程中发挥着重要作用。

这类酶的抑制剂可根据其作用模式进行大致分类。有些抑制剂（如吲哚美辛和普萘洛尔）通过调节影响 sPLA2 活性的上游或下游途径间接发挥作用。例如，吲哚美辛可抑制环氧化酶途径，降低可调节 sPLA2 功能的促炎介质水平。另一方面，普萘洛尔虽然主要用作β-肾上腺素能阻断剂，但已被证明能间接抑制 PLA2，从而可能通过改变信号通路来降低 sPLA2 的活性。直接抑制剂，如 LY315920、马诺阿利特、MJ33 和甲基花生四烯丙基氟膦酸盐，专门针对 sPLA2 酶的活性位点。例如，LY315920 是一种竞争性抑制剂，它模仿底物的过渡状态，阻断酶的催化作用。马诺酰胺和花生四烯丙基氟膦酸甲酯与活性位点残基形成共价键，使酶失去活性。其他抑制剂，如 Darapladib，最初是针对不同的酶开发的，但由于脂质信号通路的相互关联性，可能会对 sPLA2 酶产生附带影响。