GRK 7 抑制因子

常见的 GRK 7 抑制剂包括但不限于帕罗西汀 CAS 61869-08-7、巴拉洛尔 CAS 63590-19-2、氯化彻瑞林 CAS 3895-92-9、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5 和 Gö 6976 CAS 136194-77-9。

G蛋白偶联受体激酶7（GRK7）是GRK家族的一员，在调控G蛋白偶联受体（GPCR）方面发挥着至关重要的作用。包括 GRK7 在内的这些激酶负责对活化的 GPCR 进行磷酸化，从而导致受体脱敏和随后的内化。这种机制可确保细胞在持续存在信号的情况下不会受到过度刺激。GPCR 在被配体激活后会发生构象变化，从而容易被 GRK 磷酸化。研究发现，GRK7 具有独特的表达模式，主要在视网膜中表达，这使其有别于其他 GRK。

GRK7 抑制剂是能干扰 GRK7 活性的化学实体，主要是通过阻断其激酶功能。抑制作用可通过多种机制实现，如干扰 ATP 结合、阻断底物结合位点或通过改变蛋白质活性构象的异构修饰。许多已知的激酶抑制剂，如帕罗西汀（paroxetine）或巴拉诺尔（balanol），也被发现对GRK7产生抑制作用。这些抑制剂的发现通常来自高通量筛选或对现有激酶抑制剂的改造，以提高对 GRK7 的特异性。其中一些抑制剂是天然存在的化合物，例如螯合红碱（chelerythrine）或糙皮素（hispidin），它们具有更广泛的蛋白激酶抑制活性。这些抑制剂对 GRK7 而不是其他 GRKs 或激酶的特异性和选择性对于确保有针对性地调节其活性至关重要。随着人们对 GRK7 结构和功能方面的了解不断加深，设计和鉴定更具特异性和效力的抑制剂的工作很可能会取得进展。